Aprocitentan adalah ubat yang dibangunkan untuk merawat hipertensi tahan. Hipertensi tahan bermakna tekanan darah kekal tinggi walaupun menggunakan sekurang -kurangnya tiga ubat antihipertensi, termasuk diuretik. Keadaan ini berlaku dalam sejumlah besar pesakit dengan faktor risiko kardiovaskular dan meningkatkan peluang serangan jantung, strok, dan kegagalan buah pinggang.
Aprocitentan berfungsi dengan menyekat sistem endothelin – mekanisme yang kuat yang terlibat dalam penyempitan saluran darah dan pengekalan cecair. Ubat ini mensasarkan salah satu penyumbang utama kepada tekanan darah tinggi yang tahan rawatan.
Di Eropah, ubat aprocitentan dipasarkan di bawah jenama Jeraygo. Di Amerika Syarikat, ubat ini dipasarkan di bawah jenama Tryvio.
Dalam artikel ini, kami akan menerangkan bagaimana ubat aprocitentan berfungsi dalam badan kita, kesan sampingan ubat ini boleh menyebabkan, dan apa yang boleh anda lakukan untuk mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini.
Bagaimana ubat aprocitentan berfungsi di badan kita
Ubat aprocitentan adalah antagonis reseptor endothelin, yang bermaksud ia menghalang kesan endothelin – peptida yang menyebabkan saluran darah menyekat dan menggalakkan pengekalan air di buah pinggang. Khususnya, aprocitentan menghalang kedua -dua reseptor ETA dan ETB, menjadikannya antagonis reseptor endothelin dwi.
Endothelin dan tekanan darah
Sistem endothelin memainkan peranan penting dalam mengekalkan nada vaskular. Pada orang yang mempunyai hipertensi tahan, tahap endothelin cenderung dinaikkan, yang membawa kepada:
- Vasoconstriction berterusan (penyempitan saluran darah)
- Sodium dan pengekalan air
- Peningkatan rintangan vaskular periferal
- Mengurangkan tindak balas kepada ubat antihipertensi yang lain
Dengan menyekat reseptor endothelin, ubat aprocitentan menggalakkan vasodilasi (pelebaran saluran darah), mengurangkan rintangan vaskular, dan meningkatkan natriuresis (perkumuhan natrium), yang membawa kepada pengurangan tekanan darah.
Ubat aprocitentan mempunyai separuh hayat yang panjang (~ 44 jam), yang membolehkan dos sekali sehari. Ujian klinikal telah menunjukkan keberkesanan ubat ini dalam menurunkan tekanan darah apabila ditambah kepada terapi standard pada pesakit dengan hipertensi tahan.
Kesan sampingan biasa ubat aprocitentan
Seperti semua ubat, aprocitentan boleh menyebabkan kesan sampingan. Anda mungkin atau mungkin tidak mengalami kesan sampingan ini, tetapi anda perlu memahami mekanisme, dan bagaimana untuk mencegah kesan sampingan ini.
1. Pengekalan Fluida dan Edema
Anda mungkin mengalami bengkak di kaki, pergelangan kaki, atau kaki akibat pembentukan bendalir. Dalam kes yang lebih teruk, pembentukan bendalir ini boleh menyebabkan kenaikan berat badan atau sesak nafas.
Aprocitentan blok reseptor ETB di buah pinggang. Reseptor ETB membantu menghilangkan natrium dan air. Apabila reseptor ini disekat, buah pinggang mengekalkan lebih banyak natrium, yang menarik air kembali ke dalam aliran darah. Proses ini membawa kepada peningkatan jumlah plasma, menyebabkan edema periferal.
Pengekalan cecair berlaku pada 9-18% pengguna ubat aprocitentan, bergantung kepada dos.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Doktor anda boleh menetapkan diuretik gelung (contohnya, furosemide) untuk mengatasi pengekalan bendalir.
- Pantau berat harian anda untuk mengesan tanda -tanda awal pembentukan bendalir.
- Meningkatkan kaki anda semasa berehat untuk mengurangkan bengkak.
- Hadkan pengambilan garam untuk meminimumkan pengekalan natrium.
2. Anemia
Anda mungkin merasa keletihan, sesak nafas, atau kelemahan jika kiraan sel darah merah anda jatuh.
Aprocitentan boleh menyebabkan hemodilution – keadaan di mana jumlah plasma meningkat secara tidak seimbang kepada bilangan sel darah merah. Akibatnya, kepekatan sel darah merah (hematokrit) mengurangkan. Di samping itu, sekatan endothelin boleh mengganggu isyarat erythropoietin, berpotensi mengurangkan pengeluaran sel darah merah.
Penurunan ringan dalam hemoglobin diperhatikan dalam 5-10% pengguna ubat aprocitentan dalam ujian klinikal. Anemia yang teruk jarang berlaku.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Doktor anda harus memantau jumlah darah anda dengan kerap.
- Pastikan anda menerima cukup besi, vitamin B12, dan asid folik dari diet anda.
- Sekiranya anemia menjadi penting, doktor anda boleh menyesuaikan dos atau sementara menghentikan ubat.
3. Sakit kepala
Sesetengah orang melaporkan sakit kepala ringan hingga sederhana, terutamanya ketika pertama kali mula mengambil ubat.
Aprocitentan menginduksi vasodilasi, yang boleh meningkatkan aliran darah ke otak dan merangsang struktur sensitif sakit di meninges, menyebabkan sakit kepala jenis vaskular.
Sakit kepala dilaporkan dalam 4-7% orang yang mengambil ubat aprocitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Ambil ubat pada masa yang sama setiap hari untuk meminimumkan turun naik dalam kepekatan ubat di dalam badan anda.
- Minum banyak cecair.
- Sekiranya diperlukan, ambil ubat acetaminophen (paracetamol) untuk melegakan sakit kepala, tetapi berunding dengan doktor anda terlebih dahulu.
4. Nasopharyngitis
Anda boleh mengalami gejala jangkitan saluran pernafasan atas ringan, seperti hidung berair, sakit tekak, atau kesesakan hidung.
Endothelin mempunyai peranan imun-modulasi. Dengan menyekat reseptor endothelin, aprocitentan mungkin sedikit menjejaskan imuniti di saluran udara atas, menjadikan anda lebih mudah terdedah kepada jangkitan virus kecil.
Nasopharyngitis berlaku dalam 2-5% pengguna ubat aprocitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Mengekalkan kebersihan tangan yang baik dan elakkan sentuhan dengan individu yang sakit.
- Gunakan semburan hidung saline atau lozenges tekak untuk melegakan gejala.
- Gejala biasanya terhad dan diselesaikan tanpa rawatan tertentu.
5. Peningkatan ringan dalam kreatinin serum
Anda mungkin melihat peningkatan kecil dalam keputusan ujian fungsi buah pinggang anda, terutamanya kreatinin serum.
Aprocitentan mengurangkan tekanan darah dengan melebarkan arteriole afferent dan efferent di buah pinggang. Kesan ini boleh menyebabkan pengurangan sementara dalam kadar penapisan glomerular, yang membawa kepada sedikit peningkatan dalam tahap kreatinin.
Kenaikan kreatinin yang ringan dan terbalik diperhatikan pada kira -kira 3-6% pengguna ubat aprocitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Pastikan anda minum air yang cukup dan elakkan ubat nefrotoxic (seperti ubat anti-radang nonsteroid).
- Doktor anda akan memantau fungsi buah pinggang anda sebelum dan semasa rawatan dengan aprocitentan.
- Jika fungsi buah pinggang bertambah buruk, dos mungkin memerlukan pelarasan atau penghentian.
Risiko jarang tetapi serius dari ubat aprocitentan
Walaupun jarang berlaku, beberapa risiko mungkin memerlukan pemantauan yang rapat:
6. Perubahan fungsi hati
Beberapa antagonis reseptor endothelin telah dikaitkan dengan enzim hati yang tinggi. Aprocitentan umumnya dianggap selamat untuk hati apabila digunakan dengan sewajarnya, tetapi ia memerlukan pemantauan yang teliti kerana potensi hepatotoksis.
Ujian fungsi hati boleh diperiksa secara berkala.
Jika tahap enzim meningkat dengan ketara, ubat boleh dihentikan.
7. Hipotensi
Jika aprocitentan menurunkan tekanan darah anda terlalu banyak, anda mungkin merasa pening atau pengsan, terutamanya ketika berdiri.
Pencegahan: Berdiri perlahan -lahan dan elakkan minum alkohol.
Doktor anda boleh menyesuaikan ubat antihipertensi lain untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Di atas adalah kesan sampingan ubat aprocitentan. Ubat ini membantu menurunkan tekanan darah dengan melegakan saluran darah dan mempromosikan perkumuhan natrium. Kebanyakan kesan sampingan adalah ringan hingga sederhana, dan anda boleh mengurus atau menghalangnya dengan pemantauan biasa dan langkah mudah. Sebelum mula mengambil ubat aprocitentan, bercakap dengan doktor anda tentang manfaat dan risiko. Anda harus menindaklanjuti secara teratur dengan doktor anda supaya doktor anda tahu bagaimana anda bertindak balas terhadap ubat -ubatan dan mengesan tanda -tanda awal kesan sampingan.
