Apa yang Perlu Tahu Mengenai Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtribitabine, Tenofovir AF)

Genvoya, juga dirujuk sebagai pil Quad, adalah tablet semua-dalam-satu yang digunakan untuk merawat HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua. Diambil setiap hari, Genvoya terdiri daripada empat ubat antiretroviral yang berbeza:

• Elvitegravir, perencat integrase
• Cobicistat, ubat “penggalak” HIV
• Emtricitabine, perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI)
• Tenofovir alafenamide (TAF), satu lagi NRTI

Genvoya ialah pil gabungan pertama yang menggunakan TAF, versi “diperbaiki” tenofovir disoproxil fumarate (TDF) yang terdapat dalam ubat Truvada, Atripla, dan Complera. Oleh itu, Genvoya boleh dianggap sebagai penambahbaikan pada Stribild, formulasi tablet tunggal yang terdiri daripada elvitegravir + cobicistat + emtricitabine + TDF.

TAF berbeza daripada TDF kerana ia adalah prodrug, bermakna bahan yang dimetabolismekan dalam badan untuk menghasilkan ubat. Disebabkan ini, TAF memerlukan dos yang jauh lebih kecil dan kurang berkemungkinan menyebabkan kerosakan buah pinggang, yang dialami oleh sesetengah pengguna TDF.

Ubat antiretroviral tidak menyembuhkan HIV. Sebaliknya, ubat-ubatan berfungsi dengan menyekat peringkat dalam kitaran replikasi virus. Dengan berbuat demikian, virus boleh ditindas ke tahap yang tidak dapat dikesan dan mencegah perkembangan penyakit.

Dengan Genvoya, dua peringkat disekat: transkripsi terbalik, di mana RNA virus ditukar kepada DNA, dan integrasi, di mana DNA disepadukan ke dalam nukleus sel perumah untuk “merampas” jentera genetik supaya virus boleh menghasilkan salinan baharu sendiri.

Kegunaan

Genvoya digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Tablet gabungan dos tetap telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah pada November 2015 untuk kegunaan orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas yang tidak pernah menjalani terapi antiretroviral dan beratnya melebihi 77 paun (35 kilogram).

Genvoya juga boleh digunakan untuk menggantikan rejimen ubat antiretroviral selagi orang itu mempunyai viral load yang tidak dapat dikesan.

Tiada penggunaan luar label untuk Genvoya atau versi generik ubat.

Sebelum Mengambil

Sebelum mengambil Genvoya, pembekal penjagaan kesihatan anda akan memerintahkan ujian jika anda tidak pernah menggunakan antiretroviral atau sedang menukar rawatan. Matlamat utama ujian adalah untuk memastikan anda tidak tahan terhadap mana-mana ubat dalam Genvoya (atau mana-mana terapi antiretroviral lain).

Oleh kerana rintangan dadah boleh disebarkan, bermakna dihantar dari satu orang ke orang seterusnya, adalah mungkin untuk orang yang baru dijangkiti menjadi tahan terhadap ubat antiretroviral tertentu. Perkara yang sama boleh berlaku pada sesiapa yang sebelum ini terdedah kepada antiretroviral, di mana rintangan boleh berkembang secara semula jadi dari semasa ke semasa.

Ujian berikut boleh mengenal pasti mutasi tahan atau kerentanan virus terhadap pelbagai ubat antiretroviral:

• Ujian rintangan genetik: Ujian darah yang boleh mengenal pasti bilangan dan jenis mutasi yang memberikan rintangan

• Ujian fenotip: Ujian darah yang digunakan untuk mengasingkan virus supaya ia boleh terdedah kepada semua ubat antiretroviral yang tersedia untuk melihat yang mana yang paling berkesan.

Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi

Genvoya adalah kontraindikasi untuk digunakan pada sesiapa sahaja yang mempunyai tindak balas hipersensitif sebelum ini kepada mana-mana ubat yang terkandung dalam tablet.

Walaupun Genvoya kurang memberi tekanan pada buah pinggang berbanding terapi berasaskan TDF, ia masih digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mempunyai masalah buah pinggang yang sedia ada. Oleh kerana kekurangan penyelidikan, FDA menasihatkan agar tidak menggunakan Genvoya pada orang yang mempunyai anggaran pelepasan kreatinin di bawah 30 mililiter seminit (mL/min).

Genvoya juga boleh menyebabkan kehilangan mineral tulang. Walaupun ini secara amnya tidak menjadi masalah bagi kebanyakan orang, ujian kepadatan mineral tulang (BMD) harus dilakukan pada orang yang mengalami osteoporosis atau sejarah patah tulang patologi untuk memastikan mereka adalah calon yang sesuai untuk ubat tersebut.

Ubat Antiretroviral Gabungan Lain

Sebagai tambahan kepada Genvoya, terdapat 12 ubat gabungan lain yang boleh diambil dalam dos sekali sehari:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + TAF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine

Dos

Genvoya dihasilkan sebagai tablet hijau, bujur, bersalut filem yang timbul dengan “GSI” pada satu sisi dan “510” pada sebelah yang lain. Setiap tablet mengandungi 150 miligram (mg) elvitegravir, 150 mg cobicistat, 200 mg emtricitabine, dan 10 mg TAF.

Genvoya diambil melalui mulut sekali sehari dengan makanan. Ia tidak boleh diambil bersama mana-mana ubat antiretroviral lain yang digunakan untuk merawat HIV.

Cara Mengambil dan Menyimpan

Elvitegravir memerlukan makanan, khususnya lemak, untuk ubat diserap dengan betul dalam usus. Hidangan tinggi lemak adalah lebih baik daripada makanan rendah lemak.

Genvoya boleh disimpan pada suhu bilik, idealnya pada atau di bawah 86 darjah F (30 darjah C). Adalah lebih baik untuk menyimpan tablet dalam bekas kalis cahaya asalnya di dalam laci atau kabinet yang gelap dan sejuk. Elakkan menyimpan Genvoya di ambang tingkap yang cerah atau di dalam petak sarung tangan kereta anda. Buang mana-mana pil yang telah tamat tempoh.

Jika anda terlepas satu dos Genvoya, ambil ia sebaik sahaja anda ingat. Jika ia menghampiri masa dos anda yang seterusnya, langkau dos asal dan teruskan seperti biasa. Jangan gandakan dos.

Kesan sampingan

Genvoya dikaitkan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit daripada kebanyakan ubat antiretroviral generasi terdahulu. Apabila ia berlaku, mereka cenderung untuk menjadi ringan dan sementara, diselesaikan dalam masa satu hingga dua minggu selepas memulakan rawatan.

Biasa

Menurut penyelidikan prapasaran, kesan sampingan yang paling biasa daripada penggunaan Genvoya adalah (mengikut urutan kekerapan):

• Loya (10% pengguna)
• Cirit-birit (7% pengguna)
• Sakit kepala (6% pengguna)
• Keletihan (5% pengguna)

Teruk

Dalam keadaan yang jarang berlaku, Genvoya telah diketahui menyebabkan kesan sampingan yang teruk, yang membawa kepada komplikasi yang serius dan berpotensi mengancam nyawa seperti:

• Kegagalan buah pinggang, selalunya pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang sedia ada

• Hepatomegali, pembesaran hati yang tidak normal yang dikaitkan dengan NRTI, paling biasa pada orang yang mempunyai penyakit hati yang sedia ada.

• Osteomalacia, pelembutan tulang yang berkaitan dengan penggunaan tenofovir

• Asidosis laktik, pembentukan asid laktik yang berpotensi mengancam nyawa dalam aliran darah

Amaran dan Interaksi

Genvoya membawa amaran kotak hitam yang menasihatkan pengguna tentang risiko pemburukan hepatitis B (fre-up) pada orang yang dijangkiti HIV dan hepatitis B. Oleh kerana tenofovir mempunyai kesan anti-hepatitis B, pemberhentian Genvoya boleh menyebabkan suar akut dan kadangkala teruk -simptom hepatitis. Jika rawatan dihentikan, fungsi hati perlu dipantau dan rawatan anti-hepatitis B dimulakan sekiranya flare-up berlaku.

Walaupun Genvoya secara amnya dianggap selamat semasa kehamilan, bercakap dengan pembekal penjagaan kesihatan anda untuk menimbang sepenuhnya manfaat dan risiko rawatan jika anda hamil atau merancang untuk hamil. Kajian haiwan telah gagal menunjukkan risiko bahaya janin; walau bagaimanapun, kajian terkawal pada manusia kurang.

Interaksi dadah

Genvoya diketahui berinteraksi dengan banyak ubat kerana persaingan untuk enzim hati yang dipanggil cytochrome P450 (CYP450). Ini adalah enzim yang banyak ubat, termasuk Genvoya, bergantung pada untuk metabolisme.

Mengambil ubat lain yang merupakan inducer CYP450 yang kuat boleh menyebabkan penurunan dramatik dalam kepekatan Genvoya, mengurangkan keberkesanannya dan meningkatkan risiko kegagalan rawatan.

Genvoya tidak boleh diambil dengan ubat atau suplemen berikut:

• Antipsikotik: Orap (pimozide)

• Benzodiazepin: Halcion (triazolam), Versed (midazolam)

• Ubat motilitas gastrousus: Propulsid (cisapride)

• Ubat Hepatitis B: Hepsera (adefovir)

• Ubat migrain: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Migergot (kafein + ergotamine), Medihaler Ergotamine, Methergine (methylergotamine), dan lain-lain

• Ubat prostat: Uroxatral (alfuzosin)

• Ubat hipertensi pulmonari: Revatio (sildenafil)

• St. John’s wort

• Ubat statin: Mevacor (lovastatin), Pravachol (pravastatin), Zocor (simvastatin), dan lain-lain

• Ubat batuk kering: Mycobutin (rifabutin), Rifater (rifampin + isoniazid + pyrazinamide), Rifamate (rifampin + isoniazid), Rifadin (rifampin), Priftin (rifapentine), dan lain-lain

Ubat lain boleh berinteraksi dengan Genvoya dan mungkin memerlukan penggantian ubat, pengurangan dos atau pengasingan dos selama beberapa jam.