Lebih daripada 40 ubat kini tersedia untuk merawat jangkitan HIV
Ubat antiretroviral digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Mereka berfungsi dengan menyekat satu peringkat kitaran hayat virus dan, dengan berbuat demikian, menghalang virus daripada mereplikasi. Ubat-ubatan itu disusun ke dalam enam kelas berbeza berdasarkan sebahagian besarnya pada peringkat kitaran hayat yang mereka halang.
Sehingga 2021, Pentadbiran Makanan dan Dadah telah memberikan kelulusan kepada 26 ejen ubat individu dan 22 ubat gabungan dos tetap (FDC) yang terdiri daripada dua atau lebih antiretroviral. Ini termasuk rejimen ubat antiretroviral pertama, dipanggil Cabenuva, yang memerlukan suntikan sebulan sekali daripada perlu mengambil dos oral setiap hari.
Terapi antiretroviral cepat berubah, dengan ejen ubat yang lebih baru menawarkan kesan sampingan yang lebih sedikit, ketahanan yang lebih baik dan penurunan risiko rintangan dadah. Pada masa lalu, terapi antiretroviral digambarkan sebagai “koktel” tiga ubat. Hari ini, dengan farmakokinetik yang dipertingkatkan dan separuh hayat ubat yang lebih lama, terapi antiretroviral mungkin melibatkan sekurang-kurangnya dua ejen ubat yang dirumus bersama.
Walaupun beberapa ubat antiretroviral baharu telah ditambah kepada senjata rawatan sejak 2010, ubat yang lebih tua seperti Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir), dan Zerit (stavudine) telah digunakan. dihentikan dan tidak digunakan lagi.
Perencat Kemasukan/Lampiran
Seperti namanya, perencat kemasukan/pelekatan berfungsi dengan menyekat keupayaan virus untuk melekat pada atau memasuki sel hos yang sihat. Mereka berbuat demikian dengan mengikat kepada reseptor berbeza pada permukaan sel perumah yang HIV gunakan untuk mengunci dan/atau memasuki sel. Tanpa cara untuk memasuki sel, HIV tidak boleh mereplikasi.
| KELAS DADAH: Perencat Kemasukan/Lampiran | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Fuzeon | enfuvirtide | 90mg disuntik 2x/hari | Tidak berkenaan |
| Rukubio | fostemsavir | Satu tablet 600mg 2x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Selzentry | maraviroc | -Satu tablet 150mg 2x/hari -Satu tablet 300mg 2x/hari -Dua tablet 300mg 2x/hari |
Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Trogarzo | ibalizumab | -2,000mg infusi intravena sebagai dos induksi -800mg infusi intravena setiap dua minggu |
Tidak berkenaan |
Inhibitor Integrasi
Inhibitor integrasi berfungsi dengan menyekat penggabungan DNA HIV ke dalam DNA sel perumah, satu proses yang dikenali sebagai integrasi. Mereka berbuat demikian dengan menghalang enzim virus yang dikenali sebagai integrase.
| KELAS DADAH: Inhibitor Bersepadu | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Isentress | raltegravir | Satu tablet 400mg 2x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Isentress HD | raltegravir | Satu tablet 600mg 2x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Tivicay | dolutegravir | -Pesakit yang tidak dirawat: Satu tablet 50mg 1x/hari -Pesakit dengan ketahanan terhadap Isentress: Satu tablet 50mg 2x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Vocabria | cabotegravir | Satu tablet 30mg 1x/hari (diambil khas dengan Edurant oral selama satu bulan sebagai dos induksi untuk suntikan pelepasan lanjutan Cabenuva – lihat “Ubat FDC” di bawah) | Diambil bersama makanan |
Perencat Transkripase Balik Nukleosida
Agar HIV mereplikasi, ia menggunakan enzim yang dipanggil reverse transcriptase untuk menterjemahkan RNA virusnya kepada DNA untai dua, yang kemudiannya disepadukan ke dalam nukleus sel perumah untuk “merampas” jentera genetiknya. Dengan berbuat demikian, HIV boleh mula menghasilkan beberapa salinan dirinya.
Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) menyekat tindakan reverse transcriptase dan seterusnya menghalang replikasi virus.
| KELAS DADAH: Perencat Transkripase Balik Nukleosida (NRTI) | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Emtriva | emtricitabine | -Satu tablet 100mg 1x/hari -Satu tablet 150mg 2x/hari |
Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Epivir | lamivudine | -Satu tablet 300mg 1x/hari -Satu tablet 150mg 2x/hari |
Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Retrovir | AZT, zidovudine | Satu tablet 300mg 2x/hari | Makanan boleh mengurangkan ketidakselesaan perut |
| Viread | tenofovir | Satu tablet 300mg 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Ziagen | abacavir | -Dua tablet 300mg 1x/hari -Satu tablet 300mg 2x/hari |
Diambil dengan atau tanpa makanan |
Inhibitor Transkripase Balikan Bukan Nukleosida
Inhibitor transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTIs) juga menyekat transkripase terbalik tetapi dengan cara yang berbeza. Daripada melekat pada DNA virus seperti yang dilakukan oleh NRTI, NNRTI mengikat terus kepada enzim, menyekat tindakannya.
| KELAS DADAH: Inhibitor Transkripase Balikan Bukan Nukleosida (NNRTIs) | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Edurant | rilpivirine | Satu tablet 25mg 1x/hari | Diambil bersama hidangan |
| Kepintaran | etravirine | Satu tablet 200mg 2x/hari | Diambil bersama hidangan |
| Pifeltro | doravirine | Satu tablet 100mg 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Sustiva | efavirenz | Satu tablet 600mg 1x/hari | Diambil semasa perut kosong, sebaik-baiknya sebelum tidur |
|
Viramune IR (keluaran segera) |
nevirapine | -14 hari pertama: 200mg tablet 2x/hari -Dos penyelenggaraan: 200mg tablet 2x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Viramune XR (lepasan lanjutan) | nevirapine | -14 hari pertama: Satu tablet IR 200mg 1x/hari -Dos penyelenggaraan: Satu tablet XR 400mg 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
Perencat Protease
Perencat protease (PI) berfungsi dengan menyekat enzim yang dikenali sebagai protease. Sebaik sahaja HIV mengambil alih jentera genetik sel perumah, ia menghasilkan protein rantai panjang yang mesti dipotong menjadi kepingan yang lebih kecil (oleh protease) untuk dipasang menjadi zarah virus baru. Dengan mengikat protease, protein rantai panjang tidak boleh dipotong dan zarah virus baru tidak dapat dihasilkan.
| KELAS DADAH: Perencat Protease | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Aptivus | tipranavir | Dua kapsul 250mg + 200mg Norvir 2x/hari | Paling baik diambil dengan hidangan |
| Lexiva | fosamprenavir | -Dua tablet 700mg 2x/hari -Dua tablet 700mg + 100mg Norvir 1x/hari –Pesakit dengan kegagalan PI sebelumnya: Satu tablet 700mg + 100mg Norvir 2x/hari |
Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Prezista | darunavir | -800mg + 100mg Norvir 1x/hari –Pesakit yang mempunyai tahap rintangan berkaitan Prezista yang diketahui: Satu tablet 600mg + 100mg Norvir 2x/hari |
Diambil bersama makanan |
| Reyataz | atazanavir | -Dua kapsul 200mg 1x/hari -300mg + 100mg Norvir 1x/hari |
Diambil dengan makanan ringan |
Penambah Farmakokinetik
Juga dipanggil penggalak HIV, ubat ini digunakan untuk “meningkatkan” kepekatan perencat protease dalam aliran darah. Tanpa mereka, kepekatan PI yang disertakan dengan cepat akan jatuh di bawah tahap terapeutik, memberikan virus peluang untuk mereplikasi.
| KELAS UBAT: Penambah Farmakokinetik | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | Nama Generik | Dos Dewasa Biasa | Nota Pemakanan |
| Norvir | ritonavir | Dos berbeza-beza bergantung pada PI yang mana ia diambil | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Tybost | cobicistat | 150mg 1x/hari | Diambil bersama makanan |
Ubat Gabungan Dos Tetap
Ubat gabungan dos tetap mengurangkan beban pil harian yang mungkin dihadapi oleh seseorang dengan HIV semasa menjalani terapi antiretroviral. Sesetengah ubat FDC digunakan bersama agen antiretroviral lain. Yang lain sepenuhnya digunakan sendiri.
Daripada 22 ubat FDC yang diluluskan untuk digunakan di Amerika Syarikat, 14 adalah rawatan semua-dalam-satu yang diambil sekali sehari.
| Ubat Gabungan Dos Tetap (FDC). | |||
|---|---|---|---|
| Jenama | kandungan | Dos Biasa Dewasa | Nota Pemakanan |
| Atripla | 600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg Viread | Satu tablet 1x/hari | Diambil semasa perut kosong, sebaik-baiknya sebelum tidur |
| Biktarvy | 50mg bictegravir + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamide | Satu tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Cabenuva | 400-600mg cabotegravir + 600-900mg Edurant (dalam picagari praisi berasingan) | -Suntikan permulaan: Satu suntikan cabotegravir 600mg dan satu suntikan 900mg Edurant untuk Bulan Satu (hanya selepas dos aruhan Vocabria – lihat “Intergrase Inhibitors” di atas) -Suntikan penyelenggaraan: Satu suntikan cabotegravir 400mg dan satu suntikan Edurant 600mg selepas itu 1x/bulan | Tidak berkenaan |
| Cimduo | 300mg Emtriva + 300mg Viread | Satu tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Combivir | 300mg Retrovir + 150mg Epivir | Satu tablet 2x/hari | Makanan boleh mengurangkan ketidakselesaan perut |
| Complera | 25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread | -Satu tablet 1x/hari -Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet ditambah 25mg Edurant tambahan 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Descovy | 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamide | Satu tablet setiap hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Delstrigo | 100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread | -Satu tablet 1x/hari -Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet 1x/hari diikuti dengan 100mg Pifeltro 12 jam kemudian | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Dovato | 50mg Tivicay + 300mg Epivir | -Satu tablet 1x/hari -Untuk orang yang menggunakan rifabutin atau carbemazepine: Satu tablet 1x/hari diikuti dengan 50mg Tivicay 12 jam kemudian | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Epzicom | 600mg Ziagen + 300mg Epivir | Satu tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Evotaz | 300mg Reyataz + 150mg Tybost | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Genvoya | 150mg elvitegravir +150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamide | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Juluca | 50mg Tivicay + 25mg Edurant | -Satu tablet 1x/hari -Untuk orang yang menggunakan rifabutin: Satu tablet ditambah 25mg Edurant tambahan 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Kaletra | 200mg lopinavir + 50mg Norvir | -Dua tablet 2x/hari -Orang dengan kurang daripada 3 mutasi yang berkaitan dengan rintangan lopinavir: Empat tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Odefsey | 25mg Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamide | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Prezcobix | 800mg Prezista + 150mg Tybost | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Symtuza | 800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamide | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Symfi | 600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread | Satu tablet 1x/hari | Diambil semasa perut kosong, sebaik-baiknya sebelum tidur |
| Symfi Lo | 400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread | Satu tablet 1x/hari | Diambil semasa perut kosong, sebaik-baiknya sebelum tidur |
| Stribild | 150mg elvitegravir +150mg Tybost + 200mg Emtriva + 300mg Viread | Satu tablet 1x/hari | Diambil bersama makanan |
| Triumeq | 600mg Ziagen + 50mg Tivicay + 300mg Epivir | Satu tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |
| Truvada | 300mg Viread + 200mg Emtriva | Satu tablet 1x/hari | Diambil dengan atau tanpa makanan |