Salah satu ciri unik kanser prostat ialah tindak balasnya terhadap pengeluaran testeron. “Tumit Achilles” kanser prostat ini ditemui pada tahun 1940-an apabila pembedahan membuang buah zakar ditunjukkan untuk mendorong pengampunan kanser. Pada tahun 1985, Lupron, ubat suntikan yang mencapai perkara yang sama telah diluluskan oleh FDA. Lupron berfungsi dengan menipu buah zakar untuk menutup pengeluaran testosteron mereka.
:max_bytes(150000):strip_icc()/GettyImages-531390989-59e30deb685fbe00116ce89d.jpg)
Keberkesanan
Lupron mengawal kanser prostat untuk tempoh purata 18 hingga 24 bulan pada lelaki dengan penyakit metastatik. Apabila Lupron berhenti berfungsi, agen hormon lain seperti Casodex atau Nilandron mungkin memberikan kawalan sementara, tetapi tempoh kesannya (menjaga PSA turun) biasanya berlangsung kurang daripada setahun.
Kontroversi telah memuncak di kalangan ahli akademik sama ada penurunan mudah dalam tahap PSA dengan tepat menunjukkan bahawa kemandirian pesakit akan dilanjutkan. Jadi pada hari ini, FDA hanya akan meluluskan ubat baharu jika pengilang farmaseutikal mendokumenkan peningkatan kemandirian dalam percubaan terkawal plasebo yang prospektif. Membuktikan kelangsungan hidup yang lebih baik adalah cabaran yang lebih sukar daripada sekadar menunjukkan bahawa ubat menyebabkan penurunan sementara dalam tahap PSA.
Zytiga diberikan dalam kombinasi dengan kegagalan Lupron selepas Lupron dan bukan sahaja.
Zytiga ialah ubat pereka yang berfungsi dengan mengeksploitasi penemuan bahawa penentangan terhadap Lupron (ditakrifkan sebagai pertumbuhan kanser walaupun testosteron sifar dalam darah) bukanlah hasil daripada sel-sel kanser yang telah belajar berkembang tanpa testosteron. Sebaliknya, rintangan Lupron adalah hasil daripada sel-sel kanser prostat yang telah mempelajari cara menghasilkan testosteron mereka sendiri secara dalaman.
Kesan antikansernya berfungsi dengan menyekat enzim penting yang terletak di dalam sel kanser, enzim yang merupakan komponen penting dalam laluan sintetik testosteron. Hasilnya ialah sel kanser disekat daripada menghasilkan testosteronnya sendiri.
Kesan sampingan
Kesan sampingan Zytiga boleh termasuk perubahan dalam tahap kalium dalam darah, dan dalam kes yang jarang berlaku, disfungsi hati. Zytiga juga meningkatkan tindakan pil kolesterol seperti Lipitor dan Crestor jadi dosnya perlu dikurangkan untuk mengimbangi.
Untuk mengekalkan paras kalium dalam julat normal, Zytiga diberikan bersama-sama dengan prednison, sejenis kortison. Cortisone boleh mempunyai kesan sampingan juga. Ia kadangkala dikaitkan dengan kerengsaan gastrik dan ulser perut. Tahap gula darah yang lebih tinggi juga boleh berlaku pada orang yang menghidap diabetes.