Macitentan adalah ubat preskripsi yang digunakan untuk merawat hipertensi arteri pulmonari. Hipertensi arteri pulmonari adalah sejenis tekanan darah tinggi yang berlaku di arteri di paru -paru dan sebelah kanan jantung. Anda mengambil ubat Macitentan untuk meningkatkan keupayaan anda untuk bersenam dan melambatkan perkembangan penyakit ini. Doktor juga boleh menggunakan ubat ini untuk menangguhkan keperluan rawatan lain seperti terapi intravena.
Ubat Macitentan dijual di bawah jenama Opsumit di kedua -dua Eropah dan Amerika Syarikat.
Ubat ini tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil antagonis reseptor endothelin. Ubat -ubatan ini mensasarkan endothelin – bahan kimia semulajadi di dalam badan kita yang menyebabkan saluran darah sempit. Dalam hipertensi arteri pulmonari, paras endothelin menjadi sangat tinggi, yang membawa kepada arteri yang sempit di dalam paru -paru, peningkatan tekanan dalam peredaran paru -paru, dan ketegangan di hati.
Bagaimana ubat Macitentan berfungsi
Macitentan menghalang tindakan endothelin-1 dengan selektif mengikat kepada dua jenis reseptor endothelin: endothelin A dan endothelin B. Reseptor ini duduk di permukaan sel-sel yang melapisi saluran darah kita.
Dengan menyekat reseptor ini, Macitentan menyebabkan beberapa kesan yang bermanfaat:
- Ia melegakan dan meluaskan saluran darah di paru -paru kita.
- Ia menurunkan tekanan arteri pulmonari.
- Ia mengurangkan beban kerja di hati kita.
- Ia meningkatkan penghantaran oksigen ke seluruh badan kita.
Vasodilation ini membantu anda bernafas lebih baik dan mengurangkan gejala hipertensi arteri pulmonari, seperti keletihan, sakit dada, dan sesak nafas.
Kesan sampingan ubat macitentan
Walaupun Macitentan mengurangkan gejala dan melambatkan perkembangan penyakit, ubat ini juga boleh menyebabkan kesan sampingan. Sesetengah kesan sampingan adalah ringan, manakala kesan sampingan yang lain memerlukan pemantauan rapat atau perhatian perubatan.
1. Anemia (kiraan sel darah merah rendah)
Anemia berlaku apabila anda mempunyai sel darah merah yang lebih sedikit daripada biasa, yang boleh membuat anda berasa letih, lemah, atau pendek nafas.
Macitentan boleh mengurangkan pengeluaran sel darah merah dalam sumsum tulang anda. Masalah ini berlaku kerana endothelin-1 juga memainkan peranan dalam merangsang aktiviti sumsum tulang tertentu. Apabila anda menyekat reseptor endothelin, tindakan ini boleh menyekat fungsi sumsum tulang dan membawa kepada penurunan erythropoiesis (pengeluaran sel darah merah).
Anemia adalah kesan sampingan yang biasa. Ujian klinikal telah melaporkan kesan sampingan ini pada kira -kira 13% orang yang mengambil ubat Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Doktor anda perlu menyemak tahap hemoglobin anda sebelum memulakan ubat ini dan kerap semasa rawatan.
- Jika anda mengalami gejala anemia, seperti keletihan atau pening, beritahu doktor anda.
- Anda mungkin memerlukan suplemen besi, suntikan erythropoietin, atau pelarasan dos jika anemia menjadi teruk.
2. Sakit kepala
Anda mungkin mengalami sakit kepala ringan dan sederhana, terutamanya semasa beberapa hari pertama atau minggu mengambil ubat Macitentan.
Ubat ini menyebabkan saluran darah melebarkan (melebar), oleh itu dapat mengubah tekanan di saluran darah otak anda dan mencetuskan sakit kepala. Kesan ini serupa dengan apa yang berlaku dengan vasodilator lain.
Sakit kepala adalah kesan sampingan yang biasa, yang berlaku kira -kira 8% hingga 10% orang yang mengambil ubat Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Anda boleh mengambil penghilang sakit over-the-counter seperti acetaminophen selepas berunding dengan doktor anda.
- Sakit kepala sering bertambah baik dari masa ke masa apabila badan anda menyesuaikan diri dengan ubat.
- Minum banyak air dan elakkan pencetus sakit kepala seperti lampu terang atau bau yang kuat.
3. Keradangan hidung dan tekak
Keadaan ini menyebabkan gejala yang sama dengan sejuk biasa, termasuk kesesakan hidung, sakit tekak, dan bersin.
Mekanisme tepat kesan sampingan ini tidak jelas. Endothelin-1 memainkan peranan dalam mengawal keradangan di saluran pernafasan. Menyekat reseptor endothelin mungkin sedikit melemahkan tindak balas imun tempatan atau mengubah aliran darah mukosa, menjadikan anda lebih cenderung kepada jangkitan pernafasan atas kecil.
Nasopharyngitis adalah kesan sampingan yang biasa, dilaporkan kira -kira 7% hingga 10% orang yang mengambil ubat Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Amalkan kebersihan tangan yang baik dan elakkan hubungan rapat dengan individu yang sakit.
- Gunakan semburan hidung saline atau lozenges untuk melegakan gejala ringan.
- Hubungi doktor anda jika gejala berterusan atau bertambah buruk.
4. Ketinggian enzim hati
Enzim hati anda mungkin meningkat, yang mungkin menunjukkan kerengsaan hati atau keradangan.
Endothelin-1 membantu mengawal aliran darah di hati. Menyekat reseptor endothelin-1 boleh mengubah aliran darah hati dan menyebabkan tekanan pada sel-sel hati, yang membawa kepada enzim hati yang tinggi seperti alanine aminotransferase (ALT) atau aspartat aminotransferase (AST).
Enzim hati yang tinggi berlaku pada kira -kira 3% hingga 5% orang yang mengambil ubat Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Doktor anda perlu menyemak fungsi hati anda sebelum memulakan ubat Macitentan dan kerap semasa rawatan.
- Elakkan alkohol atau ubat lain yang boleh menekankan hati.
- Jika enzim hati meningkat dengan ketara, doktor anda boleh menghentikan ubat.
5. Edema periferal (bengkak kaki atau pergelangan kaki)
Anda mungkin mengalami bengkak pada kaki atau pergelangan kaki akibat pengumpulan bendalir.
Ubat ini menyebabkan saluran darah melebar, oleh itu menurunkan tekanan darah tetapi juga boleh membolehkan lebih banyak cecair untuk bocor ke dalam tisu, terutama di kaki atau pergelangan kaki anda. Di samping itu, menyekat endothelin boleh menjejaskan keseimbangan garam dan pengekalan air di buah pinggang anda.
Edema periferal adalah kesan sampingan yang biasa, yang berlaku kira -kira 6% hingga 8% orang yang mengambil ubat Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Meningkatkan kaki anda semasa duduk atau berbaring.
- Pakai stoking mampatan.
- Kurangkan pengambilan garam anda.
- Maklumkan kepada doktor anda jika pembengkakan menjadi tidak selesa atau berterusan.
6. Mengurangkan kiraan sperma (pada lelaki)
Sesetengah lelaki yang mengambil ubat Macitentan mengalami pengurangan kiraan sperma atau kualiti sperma, yang boleh menjejaskan kesuburan.
Reseptor endothelin terlibat dalam fungsi testis dan pengeluaran sperma. Sekatan jangka panjang reseptor ini boleh mengganggu pembentukan sperma normal dalam testis.
Ini adalah kesan sampingan yang jarang berlaku, tetapi ia mungkin berlaku dengan penggunaan jangka panjang Macitentan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Jika anda bercadang untuk mempunyai anak, bincangkan risiko ini dengan doktor anda sebelum mula mengambil ubat Macitentan.
- Dalam beberapa kes, perbankan sperma sebelum rawatan boleh dipertimbangkan.
7. Tekanan darah rendah
Anda mungkin mengalami pening, ringan, atau pengsan, terutama ketika berdiri tiba -tiba.
Kerana Macitentan meluaskan saluran darah, ubat ini dapat menurunkan tekanan darah sistemik anda. Kesan ini boleh menyebabkan gejala jika tekanan darah anda jatuh terlalu rendah.
Hipotensi adalah kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi boleh berlaku pada individu sensitif atau mereka yang mengambil ubat tekanan darah yang lain.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Berdiri perlahan -lahan dari kedudukan duduk atau berbaring.
- Pantau tekanan darah anda dengan kerap.
- Doktor anda boleh menyesuaikan dos anda jika perlu.
8. Kecacatan kelahiran yang serius (jika Macitentan digunakan semasa kehamilan)
Ubat ini boleh menyebabkan kecacatan kelahiran jika diambil semasa kehamilan.
Isyarat endothelin adalah penting semasa perkembangan embrio. Menyekat reseptor endothelin semasa kehamilan boleh mengganggu perkembangan organ dan tisu biasa pada janin.
Ini adalah risiko yang diketahui dan dianggap sangat tinggi jika ubat Macitentan diambil semasa kehamilan.
Cara mengurangkan atau mengelakkan kesan sampingan ini:
- Wanita mesti menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa mengambil ubat Macitentan dan sekurang -kurangnya satu bulan selepas menghentikan ubat ini.
- Anda mesti menjalani ujian kehamilan bulanan semasa anda menggunakan ubat ini.
- Jika anda hamil, hentikan ubat ini dengan segera dan rujuk doktor anda.
Di atas adalah kesan sampingan ubat Macitentan. Jika anda mengalami gejala seperti mual, muntah, air kencing gelap, atau menguning kulit, anda harus menghubungi doktor anda dengan segera. Gejala -gejala ini mungkin menunjukkan kecederaan hati, yang merupakan kesan sampingan yang serius dari Macitentan.