Tivicay (dolutegravir) ialah ubat antiretroviral yang digunakan untuk merawat HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua. Dilesenkan untuk digunakan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) pada tahun 2013, Tivicay termasuk dalam senarai ejen pilihan yang digunakan untuk rawatan lini pertama HIV.
:max_bytes(150000):strip_icc()/62149-Tivicay-Tablet-Solo-original-569fde573df78cafda9eb0f9.jpg)
Tivicay tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil perencat integrase yang berfungsi dengan menyekat enzim yang dipanggil integrase yang digunakan oleh virus untuk “merampas” jentera genetik sel. Dengan berbuat demikian, HIV tidak boleh membuat salinan dirinya sendiri dan dengan cepat ditindas ke tahap yang tidak dapat dikesan.
Dolutegravir juga digunakan dalam gabungan ubat Dovato (dolutegravir + lamivudine), Juluca (dolutegravir + rilpivirine), dan Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine), yang setiap satunya boleh digunakan sendiri dalam dos sekali sehari.
Tiada versi generik Tivicay.
Kegunaan
Tivicay digunakan untuk merawat HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas yang mempunyai berat sekurang-kurangnya 66 paun (30 kilogram). Ia boleh digunakan untuk merawat orang yang baru dijangkiti serta mereka yang mengalami kegagalan rawatan.
Tivicay tidak pernah ditetapkan dengan sendirinya. Sebaliknya, ia digunakan sebagai sebahagian daripada gabungan terapi antiretroviral dengan sekurang-kurangnya satu antiretroviral lain dari kelas lain.
Tivicay tidak boleh menyembuhkan HIV tetapi, dengan penggunaan yang betul, boleh menghalang perkembangan penyakit dan mengurangkan risiko penyakit serius berkaitan HIV.
Sebelum Mengambil
Sebelum menetapkan Tivicay atau sebarang ubat antiretroviral lain, pembekal penjagaan kesihatan anda akan memerintahkan ujian darah untuk “memprofilkan” virus anda dan menentukan ubat yang paling berkesan dalam mencapai penindasan virus. Ini termasuk:
-
Ujian rintangan genetik, yang mengenal pasti jenis dan bilangan mutasi yang memberikan rintangan
-
Ujian fenotip, yang mendedahkan virus secara langsung kepada ubat antiretroviral yang berbeza untuk melihat mana yang paling berkesan
Walaupun anda baru dijangkiti atau tidak pernah mengambil sebarang ubat antiretroviral, adalah mungkin untuk dijangkiti virus yang tahan dadah melalui hubungan seks, jarum yang dikongsi atau cara penularan lain. Ujian genetik dan fenotip membantu memilih ubat yang paling mampu untuk mengatasi varian ini.
Ujian rintangan genetik juga digunakan untuk menentukan dos Tivicay yang sesuai sekiranya virus anda kurang sensitif terhadap perencat integrase sebagai satu kelas (lihat “Dos” di bawah).
Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi
Tivicay dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang yang mempunyai tindak balas hipersensitif sebelumnya terhadap dolutegravir.
Tivicay harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menghidap hepatitis B, hepatitis C, dan lain-lain bentuk penyakit hati kerana risiko hepatotoksisiti (keracunan hati). Jika digunakan, ujian fungsi hati rutin (LFT) harus dilakukan.
Perencat Integrasi Lain
Selain Tivicay, terdapat dua perencat integrase lain yang diluluskan untuk digunakan oleh FDA:
- Isentress (raltegravir)
- Vocabria (cabotegravir)
FDA juga meluluskan terapi suntikan pada Januari 2021 yang dipanggil Cabenuva (cabotegravir + rilpivirine) yang hanya memerlukan dos sekali sebulan.
Vocabria ialah ubat yang digunakan semata-mata sebagai “dos pemuatan” untuk Cabenuva dan bukannya sebagai bentuk terapi yang berterusan. Setelah kepekatan darah optimum dicapai, Vocabria dalam bentuk oralnya ditukar kepada Cabenuva dalam bentuk suntikannya.
Kesan sampingan
Tivicay dan perencat integrase lain kurang berkemungkinan menyebabkan kesan sampingan berbanding kebanyakan rakan sejawat generasi awal mereka. Walaupun begitu, ubat itu telah diketahui jarang sekali menyebabkan tindak balas yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa pada sesetengah orang.
Biasa
Kebanyakan kesan sampingan daripada Tivicay cenderung ringan dan hilang dalam masa satu atau dua minggu apabila badan anda menyesuaikan diri dengan rawatan. Yang paling biasa termasuk (mengikut urutan kekerapan):
- Insomnia (3% pengguna)
- Keletihan (2% pengguna)
- Sakit kepala (2% pengguna)
- Kemurungan (1% pengguna)
Kesan sampingan lain, termasuk pening, loya, cirit-birit, dan mimpi yang tidak normal, berlaku dalam kurang daripada 1% pengguna.
Sentiasa nasihatkan pembekal penjagaan kesihatan anda tentang sebarang kesan sampingan yang anda alami semasa menggunakan Tivicay, terutamanya jika ia berterusan atau bertambah teruk.
Teruk
Walaupun jarang, kesan sampingan yang teruk telah dilaporkan pada pengguna Tivicay. Sesetengahnya berlaku dengan minggu memulakan rawatan, manakala yang lain dikaitkan dengan penggunaan berterusan. Ini termasuk:
-
Hipersensitiviti dadah: Biasanya berlaku dalam tempoh empat hingga enam minggu selepas memulakan rawatan, gejala boleh menjadi serius dan mungkin melibatkan ruam yang teruk, demam, sakit badan, kulit melepuh, bengkak muka, hepatitis dan kesukaran bernafas.
-
Hepatotoksisiti: Lazimnya dialami pada orang yang mempunyai penyakit hati yang sedia ada, gejala mungkin termasuk bengkak perut, keletihan yang melampau, loya, muntah, air kencing gelap dan jaundis.
-
Sindrom keradangan pembentukan semula imun (IRIS): Ini adalah tindak balas paradoks di mana terapi antiretroviral mencetuskan tindak balas berlebihan imun atau “membuka topeng” jangkitan yang tidak didiagnosis seperti batuk kering, biasanya pada orang yang mempunyai kiraan CD4 yang rendah.
Walaupun Tivicay boleh menyebabkan tindak balas hipersensitif, termasuk sindrom Stevens-Johnson (SJS) dan nekrolisis epidermis toksik (TEN), ia menimbulkan risiko minimum alahan seluruh badan yang teruk yang dikenali sebagai anafilaksis.““
Dos
Tivicay boleh didapati dalam tiga formulasi tablet yang membolehkan pengubahsuaian dos apabila diperlukan:
-
Tablet 50-miligram: Pil kuning, bulat, bersalut filem yang timbul dengan “SV 572” pada satu sisi dan “50” pada sebelah yang lain
-
Tablet 25-miligram: Pil kuning pucat, bulat, bersalut filem yang timbul dengan “SV 572” pada satu sisi dan “25” pada sebelah yang lain
-
Tablet 10-miligram: Pil putih, bulat, bersalut filem yang timbul dengan “SV 572” pada satu bahagian dan “10” pada sebelah yang lain
Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak boleh berbeza mengikut berat serta keputusan ujian genetik.
| Penduduk | Dos yang Disyorkan |
|---|---|
| Dewasa | 50 mg diambil sekali sehari |
| Dewasa dengan rintangan separa untuk mengintegrasikan inhbitor | 50 mg diambil dua kali sehari |
| Kanak-kanak melebihi 88 lb (40 kg) | 50 mg diambil sekali sehari |
| Kanak-kanak 66 lb (30 kg) hingga di bawah 88 lb | 35 mg diambil sekali sehari |
Pengubahsuaian
Kepekatan Tivicay dalam darah boleh dikurangkan apabila diambil dengan ubat-ubatan tertentu (lihat “Interaksi Dadah” di bawah).
Ini termasuk kelas besar ubat yang dipanggil cytochrome P450 (CYP450) inducers yang bergantung pada enzim yang sama untuk metabolisme seperti Tivicay. Persaingan untuk enzim boleh menyebabkan paras dolutegravir menurun, mengurangkan keberkesanannya.
Perkara yang sama boleh berlaku dengan kelas ubat lain yang dipanggil uridine 5′-diphospho-glucuronosyltransferase 1A (UGT1A) inducer.
Untuk mengimbangi ini, dos sekali sehari akan ditingkatkan kepada dua kali sehari untuk mengekalkan kepekatan terapeutik yang optimum.
| Penduduk | Dos yang Disyorkan |
|---|---|
| Orang dewasa yang mengambil inducer CYP450 atau UGT1A | 50 mg diambil dua kali sehari |
| Kanak-kanak melebihi 88 lb mengambil inducer CYP450 atau UGT1A | 50 mg diambil dua kali sehari |
| Kanak-kanak 66 lb hingga di bawah 88 lb mengambil inducer CYP450 atau UGT1A | 35 mg diambil dua kali sehari |
Cara Mengambil dan Menyimpan
Tivicay boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Pil harus ditelan keseluruhan; jangan kunyah, hancurkan, atau belah pil kerana ini boleh menjejaskan penyerapan dadah.
Tivicay boleh disimpan dengan selamat pada suhu bilik, idealnya sekitar 77 darjah F (25 darjah C). Simpan pil dalam bekas tahan cahaya asalnya, dan elakkan menyimpannya di ambang tingkap yang cerah atau di dalam petak sarung tangan anda. Buang mana-mana pil yang telah tamat tempoh.
Jika anda terlepas satu dos, ambil ia sebaik sahaja anda ingat. Jika ia menghampiri masa dos anda yang seterusnya, langkau dos asal dan teruskan seperti biasa. Jangan gandakan dos.
Amaran dan Interaksi
Tivicay boleh digunakan dengan selamat semasa mengandung. Ini berbeza dengan kebimbangan terdahulu tentang ubat yang menyebabkan FDA pada 2019 mengeluarkannya buat sementara waktu daripada senarai ejen barisan pertama pilihan.
Beberapa kajian kecil yang diterbitkan pada 2018 dan 2019 telah mencadangkan bahawa Tivicay boleh menyebabkan kecacatan kelahiran tiub saraf jika diambil semasa trimester pertama. Kajian yang melibatkan sejumlah 11 kes di Botswana dan Rwanda, kemudiannya didapati dikaitkan dengan kekurangan folat. dan bukannya sebarang kesan dolutegravir. Sebagai tindak balas, FDA mengembalikan status pilihan Tivicay pada Februari 2021.
Walaupun begitu, terdapat kekurangan kajian terkawal yang menyiasat keselamatan jangka panjang Tivicay semasa kehamilan. Jika anda hamil atau dalam tahun mengandung, berbincang dengan pembekal penjagaan kesihatan anda untuk memahami sepenuhnya manfaat dan risiko rawatan.
Penyusuan susu ibu tidak digalakkan pada wanita dengan HIV tanpa mengira status rawatan mereka.
Interaksi dadah
Tikosyn (dofetilide), ubat yang digunakan untuk merawat aritmia jantung (degupan jantung tidak teratur), adalah kontraindikasi untuk digunakan dengan Tivicay. Pengambilan ubat-ubatan bersama boleh meningkatkan kepekatan dofetilide dalam darah dan boleh menyebabkan aritmia yang serius dan berpotensi mengancam nyawa.
Interaksi lain boleh menjejaskan kepekatan Tivicay dalam darah, termasuk inducers CYP450 dan UGT1A yang disebutkan di atas. Dalam sesetengah kes, interaksi boleh diatasi dengan melaraskan dos atau mengambil ubat-ubatan dalam jarak beberapa jam. Interaksi lain memerlukan penggantian ubat.
Antara interaksi yang menjadi perhatian khusus ialah:
-
Ubat antiretroviral: Intelence (etravirine), Sustiva (efavirenz), Viramune (nevirapine), serta gabungan Aptivus (tipranavir) dan Norvir (ritonavir)
-
Antikonvulsan: Dilantin (fenitoin), Luminal (phenobarbital), Tegretol (carbamazepine), Trileptal (oxcarbazepine), dan lain-lain
- Suplemen kalsium
- Glucophage (metformin)
- Makanan tambahan zat besi
-
Ubat batuk kering: Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentine), Rifadin (rifampin), dan lain-lain
- St. John’s wort
Untuk mengelakkan interaksi, sentiasa nasihatkan pembekal penjagaan kesihatan anda tentang sebarang ubat yang anda ambil, sama ada ubat preskripsi, over-the-counter, herba, pemakanan atau rekreasi.
