Apa yang Perlu Tahu Mengenai Atripla (Efavirenz, Emtricitabine, Tenofovir DF)

Atripla ialah ubat gabungan pil tunggal, dos tetap yang digunakan untuk merawat HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua. Diluluskan untuk digunakan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat AS (FDA) pada tahun 2004, Atripla ialah ubat antiretroviral all-in-one pertama yang memerlukan hanya satu pil setiap hari untuk mencapai penindasan virus sepenuhnya.

Atripla mengandungi tiga ubat antiretroviral yang berbeza:

• Efavirenz, perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI) juga dijual sebagai tablet ubat tunggal yang dipanggil Sustiva

• Emtricitabine, perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI) juga dikenali sebagai FTC, tersedia dalam kapsul ubat tunggal yang dipanggil Emtriva

• Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), satu lagi NRTI juga dijual sebagai tablet pil tunggal yang dipanggil Viread

Sehingga 2015, Atripla diberi keutamaan, status barisan pertama dalam rawatan HIV di Amerika Syarikat. Dengan pengenalan perencat integrase, kelas ubat baru yang menawarkan ketahanan yang lebih baik dan kesan sampingan yang lebih sedikit, Atripla kini diklasifikasikan sebagai ubat alternatif untuk terapi antiretroviral barisan pertama.

Atripla tidak menyembuhkan HIV tetapi menyekat virus ke tahap yang tidak dapat dikesan, dengan itu menghalang perkembangan penyakit. Ubat-ubatan di Atripla berbuat demikian dengan menyekat enzim reverse transcriptase yang perlu ditiru oleh HIV.

Tiada versi generik Atripla, walaupun eksklusiviti paten untuk ubat itu ditetapkan untuk tamat tempoh pada 2024.

Kegunaan

Atripla digunakan untuk merawat jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas. Oleh kerana dos Atripla adalah tetap dan tidak boleh diubah suai, ia tidak digunakan pada kanak-kanak yang lebih kecil kerana risiko ketoksikan.

Atripla kurang biasa digunakan dalam terapi baris pertama, melainkan anda tidak dapat mengambil pilihan baris pertama pilihan. Ia lebih biasa digunakan dalam terapi seterusnya jika terdapat kegagalan rawatan.

Apabila diperkenalkan pada tahun 2004, Atripla dianggap sebagai pengubah permainan memandangkan terapi antiretroviral pada masa itu sering memerlukan pelbagai ubat dengan jadual dos yang berbeza. Kemudahan formulasi pil tunggal sekali sehari telah ditunjukkan untuk meningkatkan kepatuhan dan meningkatkan kadar penindasan virus berbanding dengan rejimen berbilang pil.

Tiada kegunaan luar label untuk Atripla.

Sebelum Mengambil

Sama ada anda baru dijangkiti HIV atau menukar rawatan, pembekal penjagaan kesihatan anda akan memerintahkan ujian untuk “memprofilkan” virus anda. Ujian ini membantu pembekal penjagaan kesihatan anda menentukan ubat yang paling sesuai untuk anda berdasarkan jenis dan bilangan mutasi tahan dadah yang virus anda miliki.

Walaupun anda baru dijangkiti, virus tahan dadah boleh dijangkiti melalui hubungan seks, jarum yang dikongsi atau cara penularan lain (dirujuk sebagai rintangan berjangkit). Rintangan dadah juga boleh berkembang secara semula jadi dari semasa ke semasa apabila terdedah kepada ubat HIV.

Terdapat dua ujian darah yang biasa digunakan untuk memprofilkan virus anda:

• Ujian rintangan genetik, juga dikenali sebagai genotaip, ialah pilihan pilihan yang mengesan bilangan dan jenis mutasi yang memberikan rintangan.

• Ujian fenotip, biasanya digunakan dengan genotaip pada orang yang mengalami kegagalan rawatan, secara langsung mendedahkan virus kepada semua ubat antiretroviral yang tersedia untuk melihat yang mana yang paling berkesan.

Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi

Atripla dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang yang mempunyai tindak balas hipersensitif terdahulu kepada efavirenz, emtricitabine, atau tenofovir.

Terdapat keadaan lain di mana Atripla dielakkan atau digunakan dengan berhati-hati:

• Penyakit buah pinggang: Atripla dikumuhkan sebahagiannya melalui buah pinggang dan perlu digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menghidap penyakit buah pinggang. Ia tidak boleh digunakan pada mereka yang mempunyai kelegaan kreatinin kurang daripada 50 mililiter seminit (mL/min), satu petunjuk fungsi buah pinggang terjejas.

• Penyakit hati: Atripla tidak disyorkan untuk orang yang mengalami kerosakan hati yang sederhana hingga teruk, seperti yang diukur dengan skor Child-Pugh 2 dan 3, masing-masing. Ini biasanya termasuk orang yang mempunyai sirosis dan ramai yang mempunyai jangkitan hepatitis C kronik.

• Keadaan psikiatri: Ubat efavirenz yang digunakan dalam Atripla boleh memberi kesan yang kuat pada sistem saraf pusat (CNS) dan harus dielakkan pada orang yang mempunyai keadaan psikiatri kerana ia boleh mencetuskan tingkah laku manik, paranoid atau kemurungan.

• Osteoporosis: Tenofovir boleh menyebabkan kehilangan mineral tulang. Walaupun ini bukan masalah bagi kebanyakan orang, mereka yang mempunyai osteoporosis yang ketara atau sejarah patah tulang patologi harus menjalani ujian ketumpatan mineral tulang (BMD) untuk melihat sama ada ubat itu sesuai untuk mereka.

• Kehamilan: Kajian haiwan ke atas Atripla telah menunjukkan bukti ketara kemudaratan janin. Komponen efavirenz Atripla dikaitkan dengan peningkatan risiko kecacatan kelahiran dan biasanya dielakkan semasa trimester pertama kehamilan. Jika anda hamil atau merancang untuk hamil, berbincang dengan pembekal penjagaan kesihatan anda untuk lebih memahami manfaat dan risiko Atripla sebelum memulakan rawatan. Jika anda hamil semasa menggunakan Atripla, anda biasanya akan bertukar kepada terapi lain dengan risiko kecacatan kelahiran yang lebih rendah.

Ubat Antiretroviral Gabungan Lain

Sebagai tambahan kepada Atripla, terdapat 12 ubat gabungan lain yang boleh diambil sendiri dengan dos sekali sehari:

• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)

• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)

Dos

Atripla ialah tablet yang dirumus bersama yang terdiri daripada 600 miligram (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabine, dan 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Tablet merah jambu, bujur bersalut filem dan timbul pada satu sisi dengan nombor “123.”

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas yang mempunyai berat sekurang-kurangnya 88 paun (40 kilogram), dos Atripla yang disyorkan ialah satu tablet yang diambil setiap hari semasa perut kosong.“”

Jika seseorang mempunyai berat kurang daripada 88 paun, terapi kombinasi lain perlu dipertimbangkan.

Pengubahsuaian

Pada orang yang dirawat untuk tuberkulosis (jangkitan oportunistik yang biasa dilihat pada orang yang mempunyai HIV), dos Atripla perlu ditambah jika ubat rifampin digunakan. Dalam keadaan sedemikian, tambahan 200 mg efavirenz dalam bentuk Sustiva akan diambil sehingga terapi tuberkulosis selesai.

Rifampin dijual di bawah jenama Rifadin, Rimactane, dan lain-lain.

Cara Mengambil dan Menyimpan

Oleh kerana efavirenz boleh memberikan kesan CNS yang ketara (lihat “Kesan Sampingan” di bawah), Atripla sebaiknya diambil sebelum tidur supaya anda boleh tidur melalui kebanyakannya.

Atripla paling baik disimpan pada suhu bilik dalam bekas tahan cahaya asalnya, idealnya antara 68 hingga 77 darjah F (20 hingga 25 darjah C). Elakkan pendedahan yang berpanjangan kepada haba, seperti menyimpan pil di dalam petak sarung tangan anda atau di ambang tingkap. Jejaki tarikh luput, dan buang mana-mana ubat yang telah tamat tempoh.

Atripla tidak boleh ditelan keseluruhan. Elakkan mengunyah, membelah atau menghancurkan tablet kerana ia boleh menjejaskan penyerapan dadah.

Jika anda terlepas satu dos, ambil ia sebaik sahaja anda ingat. Jika ia menghampiri masa dos anda yang seterusnya, langkau dos asal dan teruskan seperti biasa. Jangan sekali-kali menggandakan dos kerana ini boleh meningkatkan risiko kesan sampingan dan ketoksikan.

Kesan sampingan

Setiap ubat yang terkandung dalam Atripla boleh menyebabkan kesan sampingan. Dengan efavirenz, kesan sampingan yang paling ketara ialah kesan sampingan yang menjejaskan sistem saraf pusat. Ubat NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine diketahui menyebabkan ketoksikan mitokondria, di mana kecederaan pada unit tenaga dalam sel (dipanggil mitokondria) boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan dan komplikasi jangka panjang.

Biasa

Kesan sampingan Atripla cenderung ringan dan sementara, beransur-ansur reda dalam tempoh beberapa hari atau minggu apabila badan menyesuaikan diri dengan rawatan.

Dengan itu, sesetengah orang boleh mengalami kesan CNS yang mendalam akibat efavirenz, yang memerlukan beberapa minggu untuk diatasi. Dalam sesetengah kes, kesannya boleh menjadi sangat berterusan atau teruk sehingga memerlukan perubahan dalam rawatan.

Kesan sampingan Atripla yang paling biasa termasuk:

• Loya (9%)
• Cirit-birit (9%)
• Keletihan (9%)
• Kemurungan (9%)

• Resdung (8%)

• Pening (8%)

• Jangkitan saluran pernafasan atas (8%)

• Ruam (7%)
• Sakit kepala (6%)
• Hidung berair dan kesesakan (5%)
• Insomnia (5%)
• Kebimbangan (5%)
• Mimpi yang tidak normal atau jelas (2%)
• Muntah (2%)

Sentiasa beritahu pembekal penjagaan kesihatan anda tentang sebarang kesan sampingan yang anda alami semasa mengambil Atripla, terutamanya jika ia berterusan atau bertambah teruk.

Teruk

Dalam keadaan yang jarang berlaku, Atripla boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk dan bahkan mengancam nyawa. Sebahagian daripada ini boleh berlaku semasa peringkat awal rawatan, tetapi kebanyakannya cenderung berkembang dengan penggunaan berterusan disebabkan peningkatan kerosakan mitokondria.

Komplikasi serius yang berkaitan dengan Atripla termasuk:

• Hepatitis B diperburuk: Gejala termasuk keletihan, loya, muntah, perut bengkak, air kencing gelap, dan jaundis (mata dan/atau kulit menjadi kuning).

• Hepatomegali dengan steatosis: Ketoksikan hati akibat NRTI boleh nyata dengan pembesaran hati (hepatomegali) bersama perubahan lemak dalam hati (steatosis).

• Reaksi hipersensitif: Wabak ruam tidak jarang berlaku apabila mula-mula memulakan efavirenz tetapi biasanya ringan dan mengehadkan diri. Dalam keadaan yang jarang berlaku, ruam boleh menjadi teruk dan memerlukan penamatan rawatan segera.

• Kegagalan buah pinggang: Tenofovir DF dikaitkan dengan peningkatan risiko kerosakan buah pinggang, beberapa kes yang telah membawa kepada kegagalan buah pinggang akut. Sebaik sahaja rawatan dihentikan, fungsi buah pinggang biasanya dipulihkan.

• Asidosis laktik: NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine boleh menyebabkan pengumpulan asid laktik yang berpotensi mengancam nyawa dalam aliran darah.

• Peristiwa psikiatri: Kajian prapasaran melaporkan kesan sampingan psikiatri yang serius, walaupun jarang berlaku, termasuk pemikiran bunuh diri (0.7%), paranoia (0.4%) dan tingkah laku manik (0.2%).

Amaran dan Interaksi

Atripla membawa amaran kotak hitam yang menasihatkan pengguna tentang risiko serangan simptom hepatitis yang berpotensi teruk pada orang yang dijangkiti hepatitis B jika rawatan dihentikan. Ini berkaitan dengan ubat tenofovir. Sekiranya Atripla dihentikan, fungsi hati perlu dipantau dan rawatan anti-hepatitis B harus dimulakan jika flare-up berlaku. (Ujian Hepatitis B disyorkan sebelum memulakan terapi untuk memeriksa jangkitan.)

Amaran kotak hitam juga menasihatkan tentang risiko asidosis laktik dan hepatomegali dengan steatosis, kedua-duanya mungkin serius dan (dengan asidosis laktik terutamanya) berpotensi membawa maut.

Interaksi dadah

Terdapat beberapa interaksi ubat yang dikaitkan dengan Atripla. Antaranya, ubat antikulat Vfend (voriconazole) adalah kontraindikasi untuk digunakan, kerana Atripla boleh mengurangkan keberkesanan terapi antikulat.

Beberapa interaksi lain yang lebih penting termasuk:

• Penyekat saluran kalsium: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil), dan lain-lain

• Derivatif ergot: DHE 45 (dihydroergotamine) , Ergostat (ergotamine), Ergotrate (methylergonovine), dan lain-lain

• Ubat Hepatitis B: Hepsera (adefovir)

• Metadon
• St. John’s wort

• Ubat batuk kering: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin), dan lain-lain