Repatha (evolocumab) ialah ubat penurun kolesterol suntikan, yang tergolong dalam kelas ubat perencat PCSK9. Evolocumab adalah antibodi monoklonal. Repatha digunakan terutamanya untuk orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular atau bentuk kolesterol tinggi tertentu, selalunya bersama-sama dengan perubahan diet, senaman, dan dengan atau tanpa ubat statin.
Repatha boleh mengurangkan kolesterol LDL (“buruk” kolesterol) dengan ketara dan mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular utama seperti serangan jantung dan strok.
Bagaimanakah ubat Repatha (evolocumab) berfungsi?
Hati kita mengandungi reseptor LDL pada permukaan sel hati. Reseptor ini mengeluarkan kolesterol LDL dari aliran darah kita.
Protein yang dipanggil PCSK9 boleh mengikat reseptor LDL dan menggalakkan pecahannya di dalam sel hati. Lebih sedikit reseptor LDL kemudian kekal tersedia untuk membuang kolesterol LDL.
Evolocumab mengikat protein PCSK9. Dengan menyekat interaksi antara reseptor PCSK9 dan LDL, evolocumab membolehkan lebih banyak reseptor LDL kekal tersedia pada sel hati. Oleh itu, hati boleh mengeluarkan lebih banyak kolesterol LDL daripada darah.
Mekanisme ini berbeza daripada mekanisme ubat statin, walaupun ubat ini boleh berfungsi bersama. Ubat statin mengurangkan pengeluaran kolesterol dalam hati dan meningkatkan aktiviti reseptor LDL, manakala evolocumab menghalang protein PCSK9 daripada memusnahkan reseptor LDL.
Kesan sampingan ubat Repatha (evolocumab).
Kesan sampingan Repatha yang dilaporkan termasuk:
- Nasofaringitis
- Jangkitan saluran pernafasan atas
- Influenza
- Sakit pinggang
- Sakit sendi
- Sakit otot
- Tindak balas tapak suntikan
- Sakit kepala
- Loya
- Kepenatan
- Kekejangan otot
- batuk
- Jangkitan saluran kencing
- Ruam kulit
- Urtikaria
- Reaksi hipersensitiviti
- Angioedema
- Penyakit seperti influenza.
Seterusnya, kami menerangkan kesan sampingan dan membimbing anda tentang cara mengelakkan atau mengurangkannya.
1. Nasofaringitis dan gejala seperti selsema
Nasopharyngitis adalah tindak balas buruk yang paling kerap dilaporkan. Kira-kira 5% orang yang mengambil ubat Repatha (evolocumab) mengalami nasofaringitis.
Salah satu sebabnya ialah perencatan PCSK9 secara sederhana boleh menjejaskan isyarat imun/radang pada saluran pernafasan atas.
Anda boleh mengurangkan risiko jangkitan pernafasan dengan:
- Basuh tangan anda dengan kerap.
- Elakkan hubungan rapat dengan orang yang mempunyai jangkitan pernafasan.
- Mendapatkan vaksinasi yang disyorkan.
- Mendapat tidur yang cukup dan mengekalkan diet yang sihat.
- Mengelakkan merokok.
Jika gejala pernafasan berterusan, teruk atau luar biasa, berbincang dengan doktor anda dan bukannya secara automatik menganggap bahawa evolocumab adalah puncanya.
2. Jangkitan saluran pernafasan atas
Kira-kira 3% orang yang mengambil ubat Repatha (evolocumab) mengalami jangkitan saluran pernafasan atas.
3. Tindak balas tapak suntikan
Ubat Repatha disuntik di bawah kulit anda dan mungkin terdapat tindak balas di tapak suntikan:
- Kemerahan kulit
- sakit
- Lebam
- Bengkak
- Kerengsaan kulit.
Anda harus memutar tempat suntikan dan elakkan kawasan kulit yang lebam, merah atau mengeras.
4. Sakit belakang
Sakit belakang adalah kesan sampingan biasa Repatha, berlaku pada kira-kira 4% orang yang dirawat dengan ubat ini. Mekanisme kesan sampingan ini masih belum ditentukan dengan jelas.
Aktiviti fizikal yang kerap, regangan yang sesuai, mengekalkan berat badan yang sihat dan mengelakkan ketidakaktifan yang berpanjangan boleh mengurangkan sakit belakang.
5. Sakit sendi
Repatha (evolocumab) kadangkala menyebabkan sakit sendi, tetapi doktor tidak tahu mengapa. Ubat ini boleh menyebabkan kerengsaan otot atau sendi yang ringan. Ambil perhatian bahawa sakit sendi juga biasa dan mungkin berlaku atas sebab lain.
Anda boleh mengurangkan sakit sendi dengan aktiviti fizikal yang sesuai, pengurusan berat badan dan ubat-ubatan yang disyorkan oleh doktor anda.
6. Sakit otot
Kira-kira 4% orang yang mengambil ubat Repatha mengalami sakit otot.
Penyelidik masih belum memahami mekanisme kesan sampingan ini. Tidak seperti ubat statin, evolocumab tidak secara langsung menghalang sintesis kolesterol dalam otot. Sebabnya boleh jadi Repatha menjejaskan sel otot secara tidak langsung melalui perubahan dalam metabolisme kolesterol LDL atau kesan berkaitan imun.
Gejala otot boleh mempunyai banyak sebab lain, termasuk senaman, ubat lain, gangguan tiroid dan keabnormalan elektrolit.
Jangan berhenti secara automatik mengambil ubat evolocumab kerana ketidakselesaan otot yang ringan. Sebaliknya, beritahu doktor anda jika sakit otot berterusan atau ketara.
7. Sakit kepala
Sakit kepala telah dilaporkan semasa rawatan dengan evolocumab.
Untuk mengurangkan sakit kepala, anda perlu minum air yang mencukupi, tidur secara teratur, dan jangan minum alkohol secara berlebihan.
8. Loya
Mual berlaku pada kira-kira 1.8% orang yang dirawat dengan evolocumab. Sebabnya tidak difahami dengan jelas.
Anda boleh mengurangkan loya dengan makan makanan yang lebih kecil, minum cecair yang mencukupi dan mengelakkan makanan yang jelas mencetuskan loya.
9. Keletihan
Kira-kira 1.6% orang yang mengambil ubat Repatha (evolocumab) mengalami keletihan.
Ambil perhatian bahawa keletihan boleh disebabkan oleh banyak keadaan, termasuk penyakit kardiovaskular, masalah tidur, anemia, jangkitan dan ubat-ubatan lain.
Jika keletihan berterusan, doktor anda perlu menyiasat sebab-sebab lain daripada menganggap bahawa evolocumab adalah puncanya.
10. Kekejangan otot
Kira-kira 1.3% orang yang mengambil ubat Repatha (evolocumab) mengalami kekejangan otot.
11. Batuk dan selesema
Kira-kira 1.2% orang yang mengambil ubat Repatha (evolocumab) mengalami batuk dan influenza.
12. Hipersensitiviti dan tindak balas alahan
Evolocumab boleh menyebabkan reaksi hipersensitiviti, seperti ruam kulit, eritema, urtikaria.
Kebanyakan tindak balas tidak teruk, tetapi tindak balas hipersensitiviti yang serius, termasuk angioedema, telah berlaku.
Berhenti mengambil ubat dan dapatkan rawatan perubatan segera jika anda mengalami sebarang tanda tindak balas alahan yang serius, seperti:
- Bengkak pada bibir, lidah, tekak atau muka
- Kesukaran bernafas
- Kesukaran menelan
- Sarang berleluasa
- Pening atau pengsan yang teruk.
13. Angioedema
Angioedema adalah tindak balas yang jarang berlaku tetapi berbahaya yang melibatkan pembengkakan yang lebih dalam di bawah kulit, selalunya pada muka, bibir, lidah atau tekak.
Jika lidah atau tekak anda membengkak atau anda mengalami kesukaran bernafas, layan keadaan ini sebagai kecemasan perubatan.
14. Diabetes dan gula dalam darah
Terdapat sebab biologi untuk kebimbangan ini. Perencatan PCSK9 yang sangat kuat mungkin sedikit menjejaskan fungsi sel β pankreas atau metabolisme glukosa. Walau bagaimanapun, ujian klinikal evolocumab tidak menunjukkan peningkatan bermakna dalam risiko diabetes.
Oleh itu, anda tidak seharusnya mengelak daripada mengambil ubat evolocumab semata-mata kerana anda bimbang tentang diabetes.
15. Masalah neurokognitif
Terdapat kebimbangan sama ada kolesterol LDL yang sangat rendah boleh menyebabkan masalah ingatan atau masalah kognitif lain.
Walau bagaimanapun, bukti itu meyakinkan. Dalam kajian EBBINGHAUS, yang merangkumi 1,974 orang daripada percubaan FOURIER, orang yang mengambil ubat evolocumab menunjukkan prestasi yang tidak lebih buruk daripada mereka yang mengambil plasebo pada ujian ingatan dan kebolehan berfikir yang lain. Para peserta diikuti selama median 19 bulan.
Percubaan FOURIER juga mendapati tiada perbezaan yang ketara dalam laporan ingatan atau masalah kognitif lain antara orang yang mengambil ubat evolocumab dan mereka yang mengambil plasebo.
Oleh itu, ingatan dan masalah kognitif lain tidak dianggap sebagai kesan sampingan biasa evolocumab.
Adakah evolocumab (Repatha) melemahkan sistem imun?
Evolocumab ialah antibodi terhadap protein PCSK9, bukan ubat imunosupresan dalam pengertian konvensional.
Pembentukan antibodi terhadap evolocumab itu sendiri adalah jarang berlaku. Dalam ujian klinikal, 0.3% daripada 17,992 pesakit dewasa membangunkan antibodi yang mengikat, dan tiada pesakit membangunkan antibodi peneutralan. Tiada bukti bahawa antibodi pengikat menjejaskan farmakokinetik, keberkesanan atau keselamatan ubat.
Walaupun jangkitan pernafasan dilaporkan semasa rawatan dengan evolocumab, keputusan percubaan klinikal tidak menunjukkan bahawa evolocumab melemahkan sistem imun dengan ketara.
Siapa yang tidak boleh menggunakan ubat Repatha (evolocumab)?
Terdapat satu kontraindikasi yang jelas dalam maklumat preskripsi semasa:
Anda tidak boleh mengambil ubat Repatha (evolocumab) jika anda pernah mengalami reaksi hipersensitiviti yang serius terhadap evolocumab atau salah satu ramuannya sebelum ini.
wanita mengandung
Terdapat data yang tidak mencukupi untuk menentukan sama ada evolocumab meningkatkan risiko kecacatan kelahiran utama, keguguran atau kesan buruk lain pada kehamilan. Evolocumab ialah antibodi immunoglobulin G (IgG) dan boleh merentasi plasenta, terutamanya pada kehamilan lewat.
Panduan pengurusan lipid semasa mengesyorkan untuk mengelakkan penggunaan antibodi monoklonal PCSK9 semasa kehamilan kerana data keselamatan janin yang tidak mencukupi.
Jika anda hamil atau merancang kehamilan, jangan mulakan atau hentikan rawatan kolesterol sendiri. Doktor anda boleh menentukan sama ada rawatan perlu dijeda atau sama ada kaedah lain sesuai.
Wanita menyusu
Pada masa ini tidak terdapat maklumat yang mencukupi tentang sama ada evolocumab memasuki susu ibu manusia atau apakah kesan ubat ini terhadap bayi yang menyusu.
Garis panduan semasa mengesyorkan mengelakkan penggunaan antibodi monoklonal PCSK9 semasa tempoh penyusuan kerana maklumat keselamatan yang tidak mencukupi.
Orang yang mengalami reaksi alergi yang serius sebelum ini
Reaksi hipersensitiviti yang serius sebelum ini adalah kontraindikasi. Pendedahan semula kepada ubat boleh menyebabkan reaksi serius yang lain.
Oleh itu, ubat penurun kolesterol alternatif harus dipilih daripada cuba memulakan semula pengambilan ubat evolocumab.
Kanak-kanak di bawah umur yang diluluskan
Evolocumab belum terbukti selamat dan berkesan untuk semua jenis kolesterol tinggi pada kanak-kanak. Di Kesatuan Eropah, ubat ini diluluskan untuk kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas dengan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot (HeFH) atau hiperkolesterolemia keluarga homozigot (HoFH). Keselamatan dan keberkesanannya belum disahkan pada kanak-kanak di bawah 10 tahun atau pada kanak-kanak dengan jenis kolesterol tinggi yang lain.
Oleh itu, rawatan kanak-kanak harus diarahkan oleh pakar lipid kanak-kanak atau pakar lain yang sesuai.
Ringkasnya, ubat Repatha (evolocumab) secara amnya selamat untuk digunakan. Masalah yang paling kerap dilaporkan ialah simptom pernafasan, sakit belakang atau sakit sendi, dan tindak balas di tapak suntikan. Kebimbangan terbesar adalah hipersensitiviti yang serius. Angioedema jarang berlaku, tetapi ia boleh berbahaya dan memerlukan perhatian perubatan segera. Reaksi hipersensitiviti yang serius sebelum ini kepada evolocumab adalah kontraindikasi.
