Dabigatran etexilate ialah ubat antikoagulan oral yang ditetapkan oleh doktor untuk mencegah dan merawat pembekuan darah.
Ubat etexilate Dabigatran juga dijual di bawah nama dagang Pradaxa. Pakar klinik menggunakan dabigatran untuk mengurangkan risiko strok dan embolisme sistemik pada orang yang mempunyai fibrilasi atrium nonvalvular, untuk merawat trombosis vena dalam akut dan embolisme pulmonari, dan untuk mengurangkan risiko tromboembolisme vena berulang selepas tempoh rawatan awal. Ujian klinikal menunjukkan bahawa dabigatran mengurangkan strok hemoragik berbanding dengan warfarin dan menyediakan pencegahan strok yang berkesan dalam fibrilasi atrium.
Mekanisme tindakan ubat Pradaxa (dabigatran).
Dabigatran ialah prodrug yang badan kita tukarkan kepada dabigatran aktif. Dabigatran aktif mengikat secara terbalik dan berdaya saing ke tapak aktif molekul trombin. Dengan menyekat thrombin, dabigatran menghalang thrombin daripada menukar fibrinogen kepada fibrin dan daripada mengaktifkan platelet. Kerana dabigatran menghalang thrombin bebas dan thrombin terikat kepada fibrin, ia mengurangkan pembentukan bekuan dan juga boleh mengubah suai fibrinolisis.
Kesan sampingan ubat dabigatran (Pradaxa).
Kesan sampingan dabigatran adalah:
- Pendarahan (pendarahan besar, pendarahan intrakranial, pendarahan gastrousus)
- Ketidakselesaan gastrousus dan dispepsia (senak, loya, sakit perut)
- Anemia yang berkaitan dengan pendarahan
- Peningkatan enzim hati (jarang berlaku)
- Isyarat iskemia miokardium (peningkatan kecil diperhatikan dalam beberapa ujian)
- Trombositopenia dan pendarahan kecil daripada membran mukus (hidung, pendarahan gusi)
Seterusnya, kami akan menerangkan kesan sampingan dan membimbing anda tentang cara mengelakkan atau meminimumkannya.
1. Pendarahan (pendarahan besar, pendarahan intrakranial, pendarahan gastrousus)
Dabigatran (Pradaxa) mengurangkan aktiviti trombin. Trombin memainkan peranan penting dalam pembentukan bekuan darah dan penstabilan bekuan selepas kecederaan saluran. Apabila anda mengambil ubat dabigatran, darah anda tidak boleh membentuk atau menstabilkan bekuan secepat. Kesan ini meningkatkan risiko bahawa salur yang rosak akan terus berdarah atau bahawa luka kecil dalam saluran gastrousus akan berdarah lebih banyak daripada yang sebaliknya.
Dalam percubaan RE-LY rawak, kira-kira 3.47% orang yang mengambil ubat dabigatran pada dos 150 miligram dua kali sehari mengalami peristiwa pendarahan besar dalam tempoh satu tahun; untuk warfarin, kadar ini ialah 3.58% setahun. Kira-kira 0.22% orang yang mengambil ubat dabigatran pada dos 150 miligram dua kali sehari mengalami pendarahan intrakranial dalam tempoh satu tahun; untuk warfarin, kadar ini ialah 0.77% setahun. Pendarahan utama gastrousus adalah lebih biasa dengan dabigatran pada dos 150 miligram dua kali sehari berbanding warfarin (kira-kira 1.59% setahun berbanding 1.05% setahun). Kadar pemberhentian ubat untuk dabigatran dalam percubaan itu adalah lebih tinggi: kira-kira 21% untuk dabigatran pada dos 150 miligram berbanding 16% untuk warfarin. Pendarahan dan kejadian gastrousus adalah sebab yang paling kerap untuk menghentikan ubat.
Bagaimana untuk mengurangkan risiko pendarahan:
- Beritahu doktor anda semua ubat yang anda ambil, terutamanya ubat anti-radang bukan steroid, aspirin, ubat antiplatelet lain, ubat perencat pengambilan semula serotonin terpilih, atau sebarang ubat yang meningkatkan risiko pendarahan. Menggabungkan dabigatran dengan ubat-ubatan ini meningkatkan risiko pendarahan.
- Periksa fungsi buah pinggang anda sebelum anda mula mengambil ubat dan pada selang masa yang tetap. Kerana buah pinggang mengeluarkan kebanyakan dabigatran, fungsi buah pinggang yang berkurangan meningkatkan tahap dabigatran dalam darah dan risiko pendarahan. Pelarasan dos atau mengelakkan dabigatran adalah perlu untuk orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang rendah. Ikut panduan prescriber anda untuk pemantauan dan dos.
- Jika anda mempunyai sejarah penyakit ulser peptik atau pendarahan gastrousus sebelum ini, bincangkan langkah perlindungan. Doktor anda mungkin mempertimbangkan untuk menguji dan merawat jangkitan Helicobacter pylori dan mungkin mempertimbangkan untuk menggunakan ubat perencat pam proton untuk gastroprotection apabila sesuai. Kajian pemerhatian menunjukkan bahawa penggunaan ubat perencat pam proton boleh mengurangkan risiko pendarahan gastrousus atas pada pesakit antikoagulasi.
- Jika anda akan menjalani pembedahan, kerja pergigian, atau prosedur invasif, beritahu doktor bahawa anda sedang mengambil ubat dabigatran. Doktor anda akan menasihati berapa jam atau hari untuk menghentikan ubat berdasarkan fungsi buah pinggang anda dan risiko pendarahan prosedur. Jangan berhenti mengambil ubat dabigatran sendiri tanpa nasihat klinikal kerana berhenti secara tiba-tiba boleh meningkatkan risiko trombotik.
- Ketahui bahawa penawar khusus wujud untuk dabigatran. Idarucizumab ialah serpihan antibodi intravena yang mengikat dabigatran dan membalikkan kesan antikoagulannya apabila pembalikan segera diperlukan untuk pendarahan yang tidak terkawal atau pembedahan kecemasan. Hospital biasanya menyediakan idarucizumab untuk situasi ini.
2. Ketidakselesaan gastrousus dan dispepsia (senak)
Teras kapsul Dabigatran mengandungi asid tartarik untuk membantu penyerapan, dan persekitaran mikro pH rendah boleh merengsakan esofagus dan perut pada sesetengah orang. Rumusan dan kesan ubat pada hemostasis mukosa adalah sebab mengapa anda mungkin mengalami dispepsia atau gejala jenis refluks.
Dispepsia berlaku pada kira-kira 9% orang yang mengambil ubat dabigatran.
Bagaimana untuk mengurangkan kesan sampingan ini:
- Ambil kapsul dengan segelas penuh air dan pertimbangkan untuk mengambil ubat dabigatran dengan makanan jika preskripsi anda membenarkan. Makanan boleh mengurangkan kerengsaan perut.
- Jangan hancurkan, kunyah, atau buka kapsul. Telan keseluruhan kapsul untuk mengelakkan kerengsaan daripada pelet. Jika anda tidak boleh menelan kapsul, berbincang dengan prescriber anda.
- Jika dispepsia berterusan, doktor anda boleh mencuba ubat perencat pam proton atau ubat penyekat histamin H2 sambil menimbang risiko pendarahan dan interaksi. Uji dan rawat Helicobacter pylori apabila ditunjukkan.
3. Anemia dan pendarahan kecil (hidung, pendarahan gusi)
Kehilangan darah yang berterusan boleh menurunkan hemoglobin secara perlahan. Kesan ini terhasil daripada pembekuan terjejas yang disebabkan oleh dabigatran digabungkan dengan pendarahan mukosa yang kecil dan berulang.
Kejadian pendarahan kecil (contohnya, pendarahan hidung dan pendarahan gusi) berlaku lebih kerap daripada pendarahan besar. Jika anda mengalami kehilangan darah yang ketara atau berterusan, doktor akan memeriksa hemoglobin dan mempertimbangkan sama ada untuk menahan antikoagulasi sehingga puncanya dirawat.
4. Hipersensitiviti dan peningkatan enzim hati
Seperti kebanyakan ubat, dabigatran boleh mencetuskan hipersensitiviti pengantara imun atau kecederaan hati idiosinkratik dalam kes yang jarang berlaku.
Ruam kulit, gatal-gatal, dan peningkatan enzim hati telah dilaporkan.
Perkara yang perlu anda lakukan:
- Hentikan ubat dan dapatkan rawatan perubatan segera jika anda mengalami tanda-tanda tindak balas alahan yang teruk seperti bengkak muka atau lidah, masalah bernafas, atau sesak dada.
- Laporkan jaundis baru yang tidak dapat dijelaskan, sakit perut yang teruk, atau loya yang berterusan; doktor anda akan memeriksa ujian hati dan memutuskan sama ada untuk menghentikan dabigatran atau tidak.
5. Isyarat iskemia miokardium dalam ujian
Dalam percubaan RE-LY, orang yang mengambil ubat dabigatran mempunyai bilangan serangan jantung yang lebih tinggi atau masalah jantung serius lain berbanding mereka yang mengambil ubat warfarin. Bilangan sebenar peristiwa ini adalah kecil, dan pakar masih membincangkan betapa pentingnya perbezaan ini.
Secara keseluruhan, dabigatran lebih baik dalam mengurangkan risiko strok dan pendarahan di dalam otak. Doktor menimbang manfaat ini berbanding risiko penyakit jantung seseorang apabila memilih ubat.
Jika anda sedang menghidap penyakit arteri koronari atau baru-baru ini mengalami serangan jantung atau sindrom koronari akut, berbincang dengan doktor anda tentang ubat pencair darah yang terbaik untuk anda. Pilihan yang tepat bergantung pada risiko jantung individu anda.
Ringkasnya, Pradaxa (dabigatran) ialah ubat antikoagulan oral yang berkesan yang mengurangkan pendarahan intrakranial dan menghalang strok dalam fibrilasi atrium, tetapi ia meningkatkan risiko pendarahan secara keseluruhan dan terutamanya pendarahan gastrousus pada sesetengah orang. Anda dan doktor anda harus mengimbangi manfaat mencegah pembekuan terhadap risiko pendarahan yang berlaku pada sejarah perubatan anda, fungsi buah pinggang dan ubat lain yang anda ambil. Jika dabigatran tidak sesuai untuk anda, alternatif selamat wujud dan doktor anda akan membincangkannya dengan anda.
