Nitrogliserin ialah ubat nitrat organik yang melebarkan saluran darah untuk melegakan sakit dada yang disebabkan oleh aliran darah yang berkurangan ke jantung dan menurunkan tekanan darah tinggi yang berbahaya dalam situasi tertentu. Pakar klinik menggunakan nitrogliserin untuk melegakan angina akut (sakit dada), untuk mencegah usaha dan varian angina pada sesetengah pesakit, untuk kegagalan jantung akut terpilih dan kecemasan hipertensi di bawah pengawasan, dan sebagai ubat topikal untuk sakit fisur dubur dalam tetapan pakar. Ubat ini berfungsi dengan cepat apabila diberikan di bawah lidah dan lebih perlahan apabila diberikan sebagai tampalan, tampal, atau infusi intravena.
Ubat nitrogliserin juga dijual di bawah nama jenama seperti Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid, atau Minitran.
Mekanisme tindakan ubat nitrogliserin
Nitrogliserin bertindak sebagai prodrug. Badan kita menukarkan nitrogliserin kepada nitrik oksida dalam sel otot licin vaskular. Nitrik oksida mengaktifkan guanylate cyclase, yang meningkatkan tahap guanosin monofosfat kitaran, membawa kepada kelonggaran otot licin dan vasodilatasi. Ubat ini terutamanya melebarkan urat, mengurangkan pulangan vena (pramuatan) dan mengurangkan permintaan oksigen jantung. Kesan ini membantu meningkatkan aliran darah koronari dan melegakan sakit dada dalam keadaan seperti angina pectoris.
Kesan sampingan ubat nitrogliserin
Kesan sampingan nitrogliserin adalah:
- Sakit kepala (sangat biasa)
- Tekanan darah rendah dan hipotensi ortostatik (biasa)
- Degupan jantung cepat (takikardia) dan berdebar-debar (biasa)
- Pening (biasa)
- Siram, berpeluh, loya dan muntah (biasa)
- Methemoglobinemia atau kulit kebiruan dalam kes yang jarang berlaku (tetapi serius)
- Dengan penggunaan berterusan atau berpanjangan, ubat secara beransur-ansur menjadi kurang berkesan untuk melegakan sakit dada.
Seterusnya, kami akan menerangkan kesan sampingan dan membimbing anda tentang cara mengelakkan atau mengurangkannya.
1. Sakit kepala
Nitrik oksida menyebabkan pelebaran saluran darah serebrum dan meningeal. Pengembangan vaskular secara tiba-tiba menghasilkan sakit kepala yang dialami ramai orang sejurus selepas mengambil ubat. Nitrogliserin juga akan mencetuskan migrain pada orang yang terdedah dengan mekanisme vaskular dan neurogenik yang serupa.
Sakit kepala adalah kesan sampingan yang paling biasa, berlaku pada kira-kira 60% orang yang mengambil ubat nitrogliserin dalam 1-2 minggu pertama.
Untuk mengurangkan sakit kepala, anda harus menggunakan dos berkesan terkecil. Prescriber anda biasanya akan mengesyorkan jadual dos terputus-putus untuk tampalan dan borang bertindak panjang. Ubat analgesik mudah seperti parasetamol atau ubat sakit ringan lain boleh melegakan sakit kepala, tetapi anda harus berjumpa dengan doktor anda sebelum menambah ubat penahan sakit biasa. Jika anda mempunyai sejarah migrain, beritahu doktor anda sebelum anda mula mengambil ubat nitrogliserin; dalam sesetengah kes doktor anda mungkin memilih ubat antiangina alternatif.
2. Tekanan darah rendah dan hipotensi ortostatik (rasa pengsan apabila anda berdiri)
Nitrogliserin melebarkan urat dan arteri, dengan itu merendahkan rintangan vaskular sistemik dan pulangan vena. Penurunan dalam prabeban dan tekanan darah sistemik boleh menghasilkan hipotensi, terutamanya apabila anda bergerak dari baring ke duduk atau berdiri. Alkohol bersamaan atau ubat penurun tekanan darah lain menguatkan kesan ini.
3. Tachycardia dan berdebar-debar
Penurunan tekanan darah boleh mencetuskan peningkatan kadar denyutan jantung. Di samping itu, vasodilatasi arteri boleh merangsang reseptor jantung yang menghasilkan berdebar-debar.
Jika takikardia menjadi menyusahkan, doktor anda boleh menambah ubat penurun denyutan jantung seperti ubat penyekat beta atau ubat penyekat saluran kalsium nondihydropyridine, apabila sesuai. Jangan tambah ubat tersebut tanpa nasihat perubatan kerana ia menjejaskan fungsi jantung dan tekanan darah.
4. Pening
Pening berlaku akibat tekanan darah rendah atau pengurangan perfusi serebrum selepas vasodilatasi. Pening boleh berlaku secara bersendirian atau bersama-sama dengan sakit kepala.
Untuk mengelakkan pening, anda harus bangkit perlahan-lahan dari posisi berbaring atau duduk. Pastikan anda duduk atau berbaring apabila anda mengambil dos sublingual. Jika anda seorang dewasa yang lebih tua atau anda sedang mengambil ubat penurun tekanan darah lain, preskripsi anda akan bermula pada dos yang rendah dan memantau anda.
5. Bersiram, berpeluh, loya, muntah
Nitrogliserin berfungsi dengan melepaskan nitrik oksida, yang menyebabkan vasodilatasi (pelebaran saluran darah). Pelebaran secara tiba-tiba ini merendahkan tekanan darah dan meningkatkan aliran darah ke kulit dan saluran gastrousus, membawa kepada pembilasan dan berpeluh, dan boleh merangsang sistem saraf autonomi dan saluran gastrousus, menyebabkan loya dan muntah. Kesan ini adalah kesan sampingan vasodilator biasa ubat nitrat.
Untuk mengurangkan kesan sampingan ini, anda harus menggunakan dos berkesan yang paling rendah dan elakkan menggabungkan nitrogliserin dengan alkohol atau ubat vasodilator kuat yang lain. Jika loya berterusan, doktor anda boleh mencadangkan langkah atau ubat alternatif.
6. Methemoglobinemia (jarang tetapi serius)
Dos yang tinggi atau pendedahan berpanjangan kepada nitrogliserin boleh menjana metabolit nitrit yang mengoksidakan hemoglobin kepada methemoglobin – satu bentuk yang tidak boleh membawa oksigen dengan cekap. Orang yang mengalami anemia teruk atau dengan kecacatan enzim lebih terdedah.
Jangan gunakan nitrogliserin jika anda mengalami anemia yang teruk. Jika anda mengalami sianosis yang tidak dapat dijelaskan (perubahan warna biru pada kulit), sesak nafas, atau tahap oksigen rendah yang berterusan, hentikan pengambilan ubat dan dapatkan penilaian perubatan segera; rawatan mungkin memerlukan oksigen tambahan dan, dalam kes yang serius, metilena biru di bawah pengawasan perubatan.
7. Kehilangan kesan dengan penggunaan berterusan
Pendedahan berterusan kepada nitrogliserin mengurangkan tindak balas kepada nitrat organik.
Untuk mengurangkan kesan sampingan ini, anda harus menggunakan jadual dos terputus-putus untuk produk bertindak panjang.
Siapa yang tidak boleh menggunakan nitrogliserin?
Anda tidak boleh menggunakan nitrogliserin dalam salah satu kes berikut:
- Anda mengambil ubat perencat jenis-5 fosfodiesterase seperti sildenafil, tadalafil, vardenafil, atau avanafil, atau anda mengambil ubat perangsang siklase guanylate larut seperti riociguat. Menggabungkan ubat-ubatan ini dengan nitrogliserin boleh menyebabkan tekanan darah rendah yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa. Pelabelan produk dan panduan klinikal menyenaraikan ini sebagai kontraindikasi mutlak.
- Anda mengalami anemia yang teruk kerana nitrogliserin boleh memburukkan lagi keupayaan membawa oksigen dan boleh mencetuskan methemoglobinemia.
- Anda telah meningkatkan tekanan intrakranial atau trauma kepala baru-baru ini kerana nitrogliserin boleh meningkatkan tekanan intrakranial.
- Anda mengalami kegagalan peredaran darah akut atau kejutan; vasodilatasi boleh memburukkan perfusi organ.
- Anda mempunyai kardiomiopati hipertropik dengan halangan aliran keluar ventrikel kiri, di mana vasodilatasi dan pramuatan yang berkurangan boleh memburukkan lagi halangan dan gejala.
- Anda telah mengetahui alahan atau hipersensitiviti kepada nitrogliserin atau pelekat dalam formulasi tampalan.
Ubat alternatif yang lebih selamat
Jika nitrogliserin dikontraindikasikan untuk anda, doktor biasanya mempertimbangkan kelas ubat antiangina lain bergantung pada keadaan perubatan anda, gejala dan toleransi ubat:
- Ubat penyekat beta (contohnya, metoprolol) menurunkan kadar denyutan jantung dan mengurangkan permintaan oksigen miokardium. Doktor anda sering menggunakan ubat penyekat beta sebagai ubat pilihan pertama untuk angina stabil kronik apabila tiada kontraindikasi. Ubat penyekat beta tidak berinteraksi secara berbahaya dengan ubat perencat jenis-5 fosfodiesterase seperti ubat nitrat, tetapi ia mempunyai amarannya sendiri (seperti asma, penyakit konduksi yang teruk). Garis panduan mengesyorkan mereka sebagai terapi teras untuk ramai orang.
- Ubat penyekat saluran kalsium (contohnya, amlodipine, diltiazem) mengurangkan permintaan oksigen miokardium dan boleh melebarkan arteri koronari. Ubat-ubatan ini boleh berfungsi sebagai terapi pilihan pertama atau alternatif dan mengelakkan interaksi nitrat-phosphodiesterase. Doktor anda akan memilih berdasarkan sama ada anda memerlukan kawalan kadar jantung atau lebih vasodilatasi.
- Ranolazine memberikan manfaat antiangina melalui mekanisme metabolik dan ionik dan menghasilkan pengurangan tekanan darah yang minimum. Ranolazine ialah ubat alternatif yang berguna apabila pesakit perlu menggunakan ubat perencat jenis-5 fosfodiesterase untuk disfungsi erektil atau apabila ubat nitrat menghasilkan kesan sampingan yang tidak boleh ditoleransi atau kawalan simptom yang tidak mencukupi.
- Ivabradine, trimetazidine, dan beberapa ubat lain boleh digunakan jika ubat utama tidak mengawal gejala. Doktor memilih ubat ini hanya untuk orang tertentu selepas menimbang risiko dan faedah dengan teliti. Jika ubat masih tidak mengawal simptom, doktor mungkin mempertimbangkan prosedur pembedahan untuk memperbaiki aliran darah ke jantung. Prosedur pembedahan ini termasuk angioplasti (membuka arteri yang tersumbat dengan belon atau stent kecil) atau pembedahan pintasan (mencipta laluan baru untuk darah mengalir di sekitar arteri yang tersumbat). Prosedur pembedahan ini biasanya disyorkan apabila ujian menunjukkan penyumbatan teruk dalam arteri koronari.
Setiap ubat alternatif mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi sendiri.
