Haloperidol ialah ubat antipsikotik generasi pertama yang telah digunakan oleh doktor selama lebih daripada 60 tahun. Doktor menetapkan haloperidol untuk merawat skizofrenia, psikosis akut, pergolakan teruk, delirium, sindrom Tourette, dan gangguan tingkah laku yang teruk. Dalam kes kecemasan, doktor sering menggunakan bentuk suntikan haloperidol untuk mengawal pergolakan atau pencerobohan berbahaya.
Ubat haloperidol biasanya dijual di bawah nama dagang Haldol, Serenace, atau Aloperidin. Kedua-dua tablet oral dan bentuk cecair boleh didapati. Bentuk suntikan bertindak panjang juga wujud untuk rawatan penyelenggaraan dalam gangguan psikotik kronik.
Haloperidol berkesan untuk mengurangkan halusinasi, khayalan, pemikiran tidak teratur, dan pergolakan yang teruk. Walau bagaimanapun, ubat ini juga membawa risiko kesan sampingan neurologi yang lebih tinggi daripada banyak ubat antipsikotik yang lebih baru. Anda perlu memahami risiko ini sebelum anda mula mengambil ubat haloperidol.
Mekanisme tindakan ubat Haldol (haloperidol).
Haloperidol terutamanya menyekat reseptor jenis-2 dopamine di otak. Dopamine adalah bahan neurotransmitter yang mengawal pergerakan, motivasi, ganjaran, dan psikosis.
Dalam skizofrenia dan psikosis akut, aktiviti dopamin yang berlebihan dalam laluan mesolimbik menyumbang untuk menyebabkan halusinasi dan khayalan. Apabila haloperidol menyekat reseptor jenis-2 dopamin dalam laluan ini, ia mengurangkan gejala psikotik.
Walau bagaimanapun, laluan dopamin juga mengawal pergerakan, rembesan hormon, dan fungsi autonomi. Apabila haloperidol menyekat reseptor dopamin dalam laluan nigrostriatal, sekatan ini menyebabkan gangguan pergerakan.
Apabila haloperidol menyekat reseptor dopamin dalam laluan tuberoinfundibular, sekatan ini meningkatkan tahap prolaktin.
Apabila haloperidol menyekat reseptor dopamin dalam hipotalamus dan batang otak, sekatan ini menjejaskan peraturan suhu dan kawalan autonomi.
Sekatan dopamin yang meluas ini adalah sebab mengapa haloperidol menghasilkan kedua-dua kesan terapeutik dan banyak kesan sampingan.
Kesan sampingan ubat haloperidol (Haldol).
Haloperidol boleh menyebabkan kesan sampingan ini:
- Gejala ekstrapiramidal
- Dystonia akut
- Parkinsonisme
- Akathisia
- Diskinesia tardive
- Hiperprolaktinemia
- Sedasi
- Pertambahan berat badan
- Hipotensi ortostatik
- Selang QT yang berpanjangan dan aritmia
- Sindrom malignan neuroleptik
- sawan
- Kesan antikolinergik seperti mulut kering dan sembelit
Di bawah kami akan menerangkan kesan sampingan dan membimbing anda tentang cara mengelakkan atau meminimumkannya.
1. Gejala ekstrapiramidal
Gejala ekstrapiramidal termasuk dystonia, parkinsonisme, dan akathisia. Apabila haloperidol menyekat reseptor jenis-2 dopamin dalam laluan nigrostriatal, sekatan ini mengganggu keseimbangan antara dopamin dan asetilkolin dalam ganglia basal. Ketidakseimbangan neurotransmiter ini menjejaskan kawalan motor biasa.
Gejala ekstrapiramidal berlaku pada kira-kira 45% orang yang dirawat dengan ubat antipsikotik generasi pertama berpotensi tinggi seperti haloperidol. Dystonia akut berlaku pada kira-kira 6% orang, terutamanya lelaki muda. Parkinsonisme yang disebabkan oleh dadah berkembang pada kira-kira 27% orang. Akathisia berlaku pada kira-kira 25% orang.
Risiko meningkat dengan dos yang lebih tinggi dan peningkatan dos yang cepat.
Bagaimana untuk mengurangkan risiko ini:
- Gunakan dos berkesan yang paling rendah.
- Tingkatkan dos secara beransur-ansur.
- Doktor mungkin menetapkan ubat antikolinergik seperti benztropine untuk mencegah atau merawat parkinsonisme dan dystonia.
- Jika gejala teruk berlaku, doktor anda mungkin mengurangkan dos atau beralih kepada ubat antipsikotik generasi kedua.
2. Tardive dyskinesia
Tardive dyskinesia ialah pergerakan muka, lidah, atau anggota badan yang berulang-ulang dan tidak disengajakan. Sekatan reseptor dopamin kronik membawa kepada regulasi dan supersensitiviti reseptor dopamin. Hipersensitiviti reseptor ini menghasilkan pergerakan yang tidak normal.
Tardive dyskinesia berlaku pada kira-kira 4% orang yang mengambil ubat antipsikotik generasi pertama setiap tahun. Selepas beberapa tahun penggunaan ubat yang berterusan, risiko ini meningkat, terutamanya pada orang dewasa yang lebih tua.
Bagaimana untuk mengurangkan kesan sampingan ini:
- Gunakan dos berkesan terendah untuk tempoh terpendek yang diperlukan.
- Jadualkan penilaian pergerakan secara berkala.
- Jika tanda-tanda awal muncul, doktor anda harus mengurangkan dos atau beralih kepada ubat antipsikotik generasi kedua.
- Ubat-ubatan seperti valbenazine atau deutetrabenazine boleh merawat dyskinesia tardive yang telah ditetapkan.
3. Hiperprolaktinemia
Dopamin biasanya menghalang pembebasan prolaktin daripada kelenjar pituitari. Apabila haloperidol menyekat reseptor dopamin dalam laluan tuberoinfundibular, sekatan ini menghilangkan kawalan perencatan ke atas rembesan prolaktin. Akibatnya, tahap prolaktin meningkat.
Peningkatan prolaktin boleh menyebabkan ketidakteraturan haid, galactorrhea, ketidaksuburan, penurunan libido, dan disfungsi erektil.
Kajian menunjukkan bahawa kira-kira 65% orang yang mengambil ubat Haldol (haloperidol) mengalami tahap prolaktin yang tinggi. Wanita dalam usia reproduktif menghadapi risiko yang lebih tinggi.
Bagaimana untuk mengurangkan risiko ini:
- Pantau tahap prolaktin jika gejala berlaku.
- Kurangkan dos jika boleh.
- Beralih kepada ubat antipsikotik yang menjimatkan prolaktin seperti aripiprazole jika gejala endokrin berkembang.
4. Sedasi
Walaupun haloperidol mempunyai aktiviti antihistamin yang kurang daripada banyak ubat antipsikotik lain, sekatan dopamin masih mengurangkan kewaspadaan. Kemurungan sistem saraf pusat ini membawa kepada mengantuk.
Sedasi berlaku dalam 20% hingga 50% orang yang mengambil ubat Haldol (haloperidol), bergantung pada dos dan laluan penggunaan ubat. Formulasi suntikan yang digunakan dalam kes kecemasan menghasilkan sedasi yang lebih ketara.
Bagaimana untuk mengurangkan kesan sampingan ini:
- Ambil ubat pada waktu petang jika doktor anda bersetuju.
- Elakkan alkohol dan ubat penenang lain.
- Gunakan pentitratan dos secara beransur-ansur.
5. Selang QT yang berpanjangan dan aritmia
Haloperidol menyekat saluran kalium jantung yang bertanggungjawab untuk repolarisasi. Sekatan ini memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram. Pemanjangan QT yang teruk boleh mencetuskan torsades de pointes – aritmia ventrikel yang boleh membawa maut.
Kesan sampingan ini jarang berlaku pada dos oral standard. Walau bagaimanapun, dos intravena yang tinggi meningkatkan risiko dengan ketara.
Bagaimana untuk mengurangkan risiko ini:
- Elakkan dos intravena yang tinggi melainkan benar-benar perlu.
- Betulkan keabnormalan elektrolit sebelum menggunakan ubat haloperidol.
- Elakkan menggabungkan dengan ubat lain yang memanjangkan QT.
- Dapatkan pemantauan elektrokardiogram pada orang berisiko tinggi.
6. Sindrom malignan neuroleptik
Sindrom malignan neuroleptik adalah tindak balas yang jarang berlaku tetapi mengancam nyawa. Sekatan dopamin yang teruk dalam hipotalamus dan ganglia basal mengganggu peraturan suhu dan kawalan otot. Sekatan dopamin ini menyebabkan hipertermia, ketegaran otot, ketidakstabilan autonomi, dan status mental yang berubah.
Sindrom malignan neuroleptik berlaku pada kira-kira 0.02% hingga 0.2% orang yang dirawat dengan ubat antipsikotik.
Bagaimana untuk mengurangkan risiko ini:
- Tingkatkan dos secara beransur-ansur.
- Elakkan peningkatan dos yang cepat.
- Hentikan pengambilan ubat dengan serta-merta jika tanda-tanda awal seperti demam tinggi dan kekakuan otot yang teruk muncul.
- Dapatkan rawatan perubatan kecemasan dengan segera.
7. Sawan
Haloperidol merendahkan ambang sawan melalui sekatan dopamin dan kesan pada keceriaan kortikal. Mengurangkan ambang sawan meningkatkan risiko sawan pada individu yang mudah terdedah.
Kesan sampingan ini jarang berlaku, tetapi risiko meningkat pada penghidap epilepsi, kecederaan otak, atau penarikan alkohol.
Siapa yang tidak boleh menggunakan ubat haloperidol (Haldol)?
Anda harus mengelakkan haloperidol jika:
- Anda mempunyai penyakit Parkinson, kerana sekatan dopamin memburukkan gejala motor.
- Anda telah mengetahui selang QT yang berpanjangan atau aritmia jantung yang serius.
- Anda mempunyai sejarah sindrom malignan neuroleptik.
- Anda mengalami kemurungan sistem saraf pusat yang teruk.
- Anda mempunyai psikosis berkaitan demensia, kerana ubat antipsikotik meningkatkan risiko kematian pada orang tua dengan demensia.
Ubat alternatif yang dicadangkan
Jika anda mempunyai penyakit Parkinson, doktor mungkin menetapkan quetiapine atau clozapine. Ubat-ubatan ini menghasilkan sekatan dopamin yang lebih lemah dalam laluan nigrostriatal dan oleh itu menyebabkan lebih sedikit kesan sampingan motor.
Jika anda mempunyai risiko pemanjangan QT yang ketara, doktor anda mungkin mempertimbangkan aripiprazole. Ubat ini mempunyai kesan minimum pada selang QT.
Jika anda mempunyai kebimbangan hiperprolaktinemia, aripiprazole sering dipilih kerana ia membantu mengurangkan kemungkinan peningkatan prolaktin.
