Apa itu aciclovir?
Aciclovir adalah ubat antivirus yang paling banyak diresepkan di dunia. Ia pertama kali tersedia dengan resep pada tahun 1983.
Aciclovir adalah sebatian sintetik dengan struktur molekul yang serupa dengan nukleosida purin. Telah terbukti menghentikan pertumbuhan virus herpes simplex (HSV), virus Varicella zoster (VZV) (penyebab cacar air dan herpes zoster), Epstein – Barr Virus (EBV, penyebab demam kelenjar), dan Cytomegalovirus (CMV) .
Petunjuk untuk rawatan dengan aciclovir
Aciclovir digunakan dalam rawatan:
- Simplex herpes primer
- Episod berulang herpes genital
- Penindasan jangkitan HSV
- Beberapa hari pertama jangkitan herpes zoster.
Dosis aciclovir
Herpes simplex
- Untuk wabak awal pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 2 tahun, oral aciclovir 200 mg, atau 400 mg tiga kali sehari, harus diminum lima kali sehari selama 10 hari. Separuh dos dewasa harus digunakan untuk kanak-kanak di bawah 2 tahun.
- Untuk episod berulang, rawatan harus dimulakan pada tanda paling awal dan berterusan selama 5 hari.
- Sekiranya terapi penekan jangka panjang diperlukan, 400 mg diberikan dua kali sehari.
Aciclovir juga boleh didapati sebagai krim sakit pada bibir dan wajah, dan sebagai salap oftalmik untuk jangkitan mata. Ia harus digunakan pada tanda pertama jangkitan berulang, selalunya perasaan kesemutan. Ia kemudian disapu ke kawasan yang terjejas setiap empat jam pada waktu bangun selama 5 hari. Ia tidak sesuai digunakan di dalam mulut atau selaput lendir lain.
Varicella-zoster
Aciclovir adalah ubat penting dalam merawat herpes zoster (herpes zoster), tetapi juga dapat digunakan untuk mengobati varicella (cacar air) pada orang dewasa, atau jangkitan yang teruk pada anak-anak.
Hasil terbaik dicapai sekiranya rawatan bermula dalam 48 jam dari permulaan ruam. Aciclovir oral 800 mg lima kali sehari selama 7 hari mempercepat kadar penyembuhan lepuh. Pada jangkitan zoster, ia juga dapat mengurangkan keparahan dan tempoh kesakitan dan dapat mencegah neuralgia pasca-herpetic.
Aciclovir intravena mencapai tahap darah yang lebih tinggi berbanding dengan aciclovir oral. Disarankan untuk jangkitan teruk:
- Pesakit yang tidak berkompromi dengan cacar air, menyebarkan herpes zoster atau herpes simplex yang teruk
- Herpes zoster akut apabila mempengaruhi saraf trigeminal (dahi dan kelopak mata)
- Herpeticum ekzema yang luas
- Jangkitan herpes otak (ensefalitis)
- Jangkitan herpes pada bayi yang baru lahir.
Aciclovir intravena diberikan lebih dari 1 jam setiap 8 jam selama 7 hari dalam dos 5 mg / kg untuk HSV dan 10 mg / kg untuk VZV.
Mekanisme tindakan aciclovir
Untuk menjadi berkesan, aciclovir terlebih dahulu harus diubah menjadi aciclovir monophosphate oleh enzim yang hanya terdapat pada virus, yang disebut thymidine kinase (TK). Ia kemudian diubah menjadi bentuk trifosfat aktif oleh enzim manusia yang terdapat di dalam sel.
CMV tidak menghasilkan thymidine kinase sehingga aktiviti antivirus aciclovir pada jangkitan CMV kurang baik.
Aciclovir triphosphate (AT) adalah bentuk aktif ubat. Ini mengurangkan penghasilan DNA virus dengan bersaing dengan sebatian semula jadi, deoxyguanosine trifosfat, untuk enzim DNA polimerase virus. Penggabungan AT ke dalam DNA virus sepenuhnya menghalang sintesis DNA baru.
Polimerase DNA virus mengikat 10-30 kali lebih kuat ke AT daripada polimerase DNA selular. Ini bermaksud aciclovir tidak beracun.
Sayangnya, hanya sekitar 15-20% dos asiklovir yang diserap melalui dinding usus, yang bermaksud ia mesti diambil dengan kerap kerana hanya aktif selama dua atau tiga jam dalam aliran darah.
Kesan sampingan aciclovir
Kesan sampingan jarang berlaku dari aciclovir, tetapi boleh merangkumi loya atau muntah, cirit-birit, sakit kepala, demam, kekeliruan, limfadenopati, sakit otot umum dan kulit gatal.
Aciclovir harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit ginjal. Dos harus dikurangkan untuk mencegah pengumpulan ubat dan mengurangkan risiko ubat tersebut merosakkan buah pinggang atau sistem saraf. Aciclovir juga boleh menyebabkan ujian darah fungsi hati yang tidak normal, dan jarang, penurunan jumlah sel putih.
Pendaftaran kehamilan lebih daripada 1000 wanita yang menerima aciclovir sebelum atau semasa awal kehamilan tidak menunjukkan peningkatan kadar keguguran atau kecacatan kelahiran pada keturunan. Namun, seperti mana-mana ubat, hanya boleh diberikan pada kehamilan jika manfaatnya diyakini melebihi risiko.
Ejen antivirus lain yang digunakan dalam jangkitan herpes
Valaciclovir adalah prodrug aciclovir dan mempunyai ketersediaan bio yang lebih baik. Ia juga boleh digunakan untuk merawat HSV dan HZV. Ia digunakan untuk mencegah jangkitan CMV setelah pemindahan organ. Dos biasa adalah:
- HZV: 1 g tiga kali sehari selama 7 hari
- HSV: 500 mg dua kali sehari selama 5 hari.
Famciclovir digunakan untuk merawat HSV dan HZV. Dos biasa adalah:
- HZV: 500 mg tiga kali sehari selama 10 hari
- HSV: 125-250 mg tiga kali sehari selama 5 hari
- Jangka masa penindasan: 250 mg dua kali sehari
- HSV bibir berulang: dos tunggal 500 mg pada tanda pertama melepuh
- HSV genital berulang: 100 mg dua kali sehari selama 1 hari pada tanda-tanda pertama melepuh.
.