Perencat JAK Pertama untuk Rheumatoid Arthritis
Xeljanz (tofacitinib citrate) ialah perencat Janus kinase (JAK) oral—sejenis ubat anti-reumatik (DMARD) yang mengubah suai penyakit—yang digunakan untuk merawat artritis reumatoid (RA) yang sederhana hingga sangat aktif pada orang dewasa. Biasanya ditetapkan selepas rawatan yang tidak berjaya dengan methotrexate, Xeljanz melegakan sakit sendi, keradangan dan kekakuan dengan mengurangkan aktiviti sistem imun melalui laluan terapeutik yang berbeza daripada DMARD lain.
Xeljanz tersedia dalam kedua-dua formula keluaran segera dan lanjutan. Tidak ada generik.
Kegunaan
Xeljanz diluluskan untuk merawat arthritis rheumatoid, arthritis psoriatik dan kolitis ulseratif. Ia boleh digunakan secara bersendirian (sebagai monoterapi) atau digabungkan dengan methotrexate atau DMARD bukan biologi yang lain.
Diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) pada 2012, Xeljanz dianggap sebagai ubat molekul kecil, bukan ubat biologi. Biologi menyekat sitokin pro-radang dari luar sel manakala Xeljanz berfungsi dari dalam.
Xeljanz menghalang laluan JAK—laluan isyarat di dalam sel yang memainkan peranan penting dalam keradangan yang berkaitan dengan arthritis rheumatoid. JAK ialah enzim intrasel yang menghantar isyarat yang timbul daripada interaksi sitokin atau reseptor faktor pertumbuhan pada membran sel.
Dalam ujian klinikal, Xeljanz sahaja atau digabungkan dengan DMARD yang lain ditunjukkan dapat mengurangkan tanda dan gejala RA dengan ketara dan meningkatkan keupayaan untuk melakukan aktiviti harian biasa.““
Sebelum Mengambil
Xeljanz ditunjukkan dalam rawatan arthritis rheumatoid selepas methotrexate gagal membawa penyakit itu ke dalam pengampunan. Sebelum menetapkan Xeljanz, pembekal penjagaan kesihatan anda akan menyemak sejarah perubatan anda, termasuk simptom RA semasa anda dan rejimen rawatan terdahulu.
Di samping itu, pembekal penjagaan kesihatan anda akan melakukan ujian kulit untuk memeriksa tuberkulosis dan menjalankan ujian darah untuk memeriksa tahap kolesterol, enzim hati dan kiraan sel darah anda. Tahap asas akan direkodkan sebelum anda memulakan terapi dengan Xeljanz supaya ia boleh dirujuk kemudian.
Ujian makmal berkala disyorkan sepanjang tempoh rawatan kerana Xeljanz boleh menyebabkan perubahan pada jenis sel darah putih, hemoglobin, enzim hati dan lipid tertentu.
Anda juga mungkin perlu mengemas kini vaksin anda sebelum rawatan dengan Xeljanz, kerana vaksin virus hidup mesti dielakkan semasa mengambil ubat. Vaksin ini termasuk:
- Kayap
-
Semburan hidung influenza FluMist
-
Campak, beguk, dan rubella
- Demam kuning
Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi
Penyedia penjagaan kesihatan anda akan meneliti potensi manfaat dan risiko ubat ini dengan anda sebelum menetapkan rawatan. Xeljanz mungkin menimbulkan lebih banyak risiko kepada orang yang mempunyai keadaan tertentu. Beritahu pembekal penjagaan kesihatan anda jika anda berumur 50 tahun ke atas, perokok atau bekas perokok, atau pernah atau pernah mengalami:
- Kanser
- kencing manis
-
Serangan jantung atau masalah jantung lain
-
Strok atau darah beku
- Kolesterol tinggi
- Tekanan darah tinggi
- HIV atau AIDS
- Jangkitan yang kerap, kronik, atau datang dan pergi, sama ada sistemik atau tempatan, seperti luka terbuka, kudis dan kudis selsema
- Penyakit hati
- Pemindahan buah pinggang
- Penyakit paru paru
- Gangguan sistem imun yang lain
- batuk kering
- Perforasi gastrousus
Di samping itu, maklumkan kepada pembekal penjagaan kesihatan anda jika anda tinggal atau pernah tinggal di kawasan yang lebih biasa jangkitan kulat histoplasmosis, seperti lembah Sungai Ohio atau Mississippi, bahagian Amerika Tengah dan Selatan, Afrika, Asia dan Australia.
Kajian Xeljanz yang mencukupi pada wanita hamil belum dilakukan. Xeljanz hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaat ubat melebihi potensi risiko kepada janin.
Dos
Xeljanz biasa perlu diambil dua kali sehari—5 miligram (mg) setiap dos.
Xeljanz-XR, versi keluaran lanjutan, datang sebagai tablet 11 mg yang diambil sekali sehari.
Xeljanz boleh diambil dengan atau tanpa makanan dan harus ditelan keseluruhan. Jangan kunyah, belah, atau hancurkan.
Jika anda terlepas satu dos, ambil ia sebaik sahaja anda ingat melainkan sudah hampir masanya untuk dos seterusnya. Dalam kes itu, langkau dos yang terlepas dan teruskan jadual dos biasa anda. Jangan ambil dos berganda untuk menggantikan dos yang terlepas. Tanya pembekal penjagaan kesihatan atau ahli farmasi anda jika anda mempunyai sebarang soalan.
Kesan sampingan
Kesan buruk yang paling biasa dikaitkan dengan Xeljanz, yang berlaku semasa tiga bulan pertama penggunaan dalam ujian klinikal, adalah:
- Jangkitan saluran pernafasan atas
- sakit kepala
- Cirit-birit
- Hidung tersumbat atau berair
Beritahu pembekal penjagaan kesihatan anda jika gejala ini teruk atau tidak hilang.
Xeljanz boleh meningkatkan tahap kolesterol anda. Penyedia penjagaan kesihatan anda akan memantau kolesterol anda dengan teliti semasa anda mengambil ubat ini.
Teruk
Terdapat juga beberapa kesan sampingan yang serius yang berkaitan dengan mengambil Xeljanz. Jika anda mengalami mana-mana yang berikut, hubungi pembekal penjagaan kesihatan anda dengan segera atau dapatkan rawatan perubatan kecemasan:
- Gatal-gatal
- Bengkak muka, mata, bibir atau tekak
-
Kesukaran menelan atau bernafas
- Sakit perut disertai dengan demam dan cirit-birit atau sembelit
- Kekuningan kulit atau mata
- Hilang selera makan
- Kencing gelap
- Pergerakan usus berwarna tanah liat
- muntah-muntah
- Ruam
- Kulit pucat
- Sesak nafas
Amaran dan Interaksi
Xeljanz membawa amaran kotak hitam untuk kejadian buruk yang serius dan boleh membawa maut. Ini termasuk:
- Jangkitan serius yang membawa kepada kemasukan ke hospital atau kematian, seperti batuk kering, bakteria, kulat invasif, virus dan jangkitan oportunistik lain
- Peristiwa serius berkaitan jantung, pembekuan darah dan kematian
-
Limfoma dan keganasan lain
-
Gangguan limfoproliferatif yang berkaitan dengan virus Epstein-Barr
Xeljanz tidak boleh diambil bersama ubat biologi. Ini termasuk:
-
Enbrel (etanercept)
-
Remicade (infliximab)
-
Humira (adalimumab)
-
Cimzia (certolizumab pegol)
-
Simponi (golimumab)
-
Orencia (abatacept)
-
Actemra (tocilizumab)
-
Rituxan (rituximab)
-
Kineret (anakinra)
Sesetengah ubat harus digunakan dengan berhati-hati apabila mengambil Xeljanz dan mungkin memerlukan pembekal penjagaan kesihatan anda untuk mengubah dos anda atau memantau anda untuk kesan sampingan termasuk kerosakan hati. Ini termasuk:
-
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) seperti aspirin, Advil atau Motrin (ibuprofen), dan Naprosyn atau Aleve (naproxen)
- Azasan, Imuran (azathioprine)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (siklosporin)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (methotrexate)
- Steroid termasuk dexamethasone, Medrol (methylprednisolone), Prelone (prednisolone), dan prednisone
- Diflucan (fluconazole)
- Onmel, Sporanox (itraconazole)
- Xolegel (ketoconazole)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (carbamazepine)
- Biaxin (clarithromycin)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodone
- Fenobarbital
- Dilantin/Phenytek (fenitoin)
- Mycobutin (rifabutin)
- Rifadin/Rimactane (rifampin)



















